一种丁溴东莨菪碱微片及其制备方法和制剂与流程

技术特征：
1.一种丁溴东莨菪碱微片，其特征在于，所述微片的组分包括丁溴东莨菪碱和/或辅料，所述微片直径为1-4mm，片重为2-50mg，所述微片含丁溴东莨菪碱为每片0.2-1mg。2.根据权利要求1所述的微片，其特征在于，所述辅料包括填充剂、崩解剂、润滑剂和助流剂中的任意一种或多种；其中，所述填充剂包括预胶化淀粉、糖粉、乳糖、乳糖醇、蔗糖、葡萄糖、果糖、糊精、环糊精、粉状纤维素、微晶纤维素、硅化微晶纤维素、微粉硅胶、甘露醇、山梨醇、木糖醇、麦芽糖醇、聚乙二醇、低取代羟丙纤维素、甲基纤维素、甘氨酸、羧甲纤维素钙、聚维酮、共聚维酮、聚己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物、聚醋酸乙烯酯-聚乙烯吡咯烷酮共聚物、甲基丙烯酸-甲基丙烯酸酯共聚物和聚乙二醇-聚乙烯醇交联共聚物中的任意一种或多种；崩解剂包括淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、枸橼酸、羧甲淀粉钠、低取代羟丙纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲纤维素钠、羧甲纤维素钠和羧甲纤维素钙中的任意一种或多种；助流剂和/或润滑剂包括二氧化硅、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇、多库酯钠、棕榈酸钠、硅酸镁、硬脂酸、硬脂酸钠、硬脂酸钙、硬脂酸锌、硬脂酸镁和硬脂富马酸钠的任意一种或多种。3.根据权利要求2所述的丁溴东莨菪碱微片，其特征在于，所述填充剂为甘露醇和微晶纤维素的组合物、乳糖和预胶化淀粉的组合物、聚己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物与硅化微晶纤维素的组合物、聚维酮k12和硅化微晶纤维素的组合物、硅化微晶纤维素与乳糖的组合物和微晶纤维素与β-环糊精的组合物中的任一种或多种。4.根据权利要求1所述的丁溴东莨菪碱微片，其特征在于，按照重量份数计，包括以下组分：丁溴东莨菪碱0.5-50份，填充剂40-85份，崩解剂5-12份、助流剂1.0-2.5份、润滑剂1.0-2.0份。5.根据权利要求3所述的丁溴东莨菪碱微片，其特征在于，按照重量份数计，所述填充剂为聚己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物与硅化微晶纤维素的组合物，所述聚己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物与硅化微晶纤维素的质量比为1-4：4-6。6.根据权利要求3所述的丁溴东莨菪碱微片，其特征在于，按照重量份数计，所述填充剂为聚维酮k12和硅化微晶纤维素的组合物，所述聚维酮k12和硅化微晶纤维素的质量比为1-5：3-6。7.根据权利要求3所述的丁溴东莨菪碱微片，其特征在于，按照重量份数计，所述填充剂为甘露醇和微晶纤维素的组合物，所述甘露醇和微晶纤维素的质量比为1-4：1-4。8.根据权利要求3所述的丁溴东莨菪碱微片，其特征在于，按照重量份数计，所述填充剂为乳糖和预胶化淀粉的组合物，所述乳糖和预胶化淀粉的质量比为1-5：2-6。9.根据权利要求3所述的丁溴东莨菪碱微片，其特征在于，按照重量份数计，所述填充剂为微晶纤维素与β-环糊精的组合物或硅化微晶纤维素与乳糖的组合物，所述微晶纤维素与β-环糊精的质量比为1-2：1-2；所述硅化微晶纤维素与乳糖的的质量比为1-4：2-3。10.根据权利要求2-9任一所述丁溴东莨菪碱微片的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：(1)取丁溴东莨菪碱和部分填充剂溶于水中，进行喷雾干燥，制得丁溴东莨菪碱颗粒；(2)将丁溴东莨菪碱颗粒，加入剩余填充剂、崩解剂、助流剂、润滑剂混合，制得总混颗
粒；(3)将总混颗粒压片，制成微片即可。11.根据权利要求2-9任一所述丁溴东莨菪碱微片的制备方法，其特征在于，所述方法使用热熔挤出工艺进行，包括如下步骤：(1)取丁溴东莨菪碱和部分填充剂混合，进行挤出，控制挤出机的螺杆转速；制得条状物，冷却后进行粉碎，过筛，制得丁溴东莨菪碱颗粒；(2)取丁溴东莨菪碱颗粒与剩余填充剂、崩解剂、助流剂、润滑剂混合，制得总混颗粒；(3)将总混颗粒压片，制成微片即可。12.根据权利要求10所述丁溴东莨菪碱微片的制备方法，其特征在于，所述喷雾干燥的温度为80-100℃，喷雾干燥时的进料速度为2.0-4.0l/h；所述丁溴东莨菪碱颗粒100μm≤d
90
≤150μm；所述压片过程中压片机的转速为10-20rpm。13.根据权利要求11所述丁溴东莨菪碱微片的制备方法，其特征在于，所述挤出的温度为70-100℃；所述挤出机的螺杆转速为60-80rpm；所述过筛为60-100目筛。14.一种丁溴东莨菪碱制剂，其特征在于，所述制剂包括权利要求1-9任一所述的微片，所述制剂中微片的数量为单个或多个。15.根据权利要求14所述的制剂，其特征在于，所述制剂为片剂、含片、舌下片、口腔贴片、口崩片、咀嚼片、分散片、可溶片、速溶片、泡腾片、阴道片、阴道泡腾片、肠溶片、速释片、缓释片、控释片和植入片中的任意一种或多种。

技术总结
本发明属于药物技术领域，具体涉及一种丁溴东莨菪碱微片及其制备方法和制剂。所述微片的组分包括丁溴东莨菪碱和/或辅料，所述微片直径为1-4mm，片重为2-50mg，所述微片含丁溴东莨菪碱为每片0.2-1mg。本发明还提供了微片的制备方法。本发明的微片能够实现小剂量直接给药，剂量精确，使用方便，提高用药依从性。本发明的制备工艺简单可控，制得的微片具有良好的稳定性、良好的含量均匀度和良好的溶出度，能够显著提高生物利用度。够显著提高生物利用度。


技术研发人员：宁宗超 郭明亮 杨海冉
受保护的技术使用者：北京微智瑞医药科技有限公司
技术研发日：2022.01.20
技术公布日：2022/5/17