用作选择性AURORAA抑制剂的新型杂环化合物的制作方法

技术特征：
oh、-nh2、-no2、氧代基、-conh2、-so2nh2、-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-c
1-6
烷基、-c
1-6
烷氧基、-s-c
1-6
烷基、-so2c
1-6
烷基、-nhso2c
1-6
烷基、-coc
1-6
烷基、-co-c
1-6
烷氧基、-nhco-c
1-6
烷氧基、-o-oc
1-6
烷基或羧基；且每个q选自0、1、2或3；或x1与x2结合共同形成c
3-10
碳环基或c
3-10
杂环基，所述杂环基至少含有一个选自n、o或s的杂原子，其中所述碳环基和杂环基均独立地任选地被氘、卤素、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基、c
1-6
烷氧基或c
1-6
烷基取代或不取代；或两个x1连接在一起形成c
3-10
碳环基或c
3-10
杂环基，所述杂环基至少含有一个选自n、o或s的杂原子，且每个环系均独立地任选地被氘、卤素、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基、c
1-6
烷氧基、c
1-6
烷基、-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-s-c
1-6
烷基、-so2c
1-6
烷基或-c
3-8
碳环基取代或不取代；每个r2和r3均独立地选自-h、氘、卤素、-nh2、-cn、-oh、-n3、-no2、c
1-6
烷基、c
1-6
烷氧基、c
2-6
烯基、-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-nh-o-c
1-6
烷基、-nh-c
1-6
亚烷基-o-c
1-6
亚烷基、c
5-10
杂环基或c
5-10
碳环基；且每个杂环基含有至少一个选自n、o、s的杂原子；且每个基团独立地任选地被氘、卤素、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基、c
1-6
烷氧基、c
1-6
烷基、-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-s-c
1-6
烷基、-so2c
1-6
烷基或-c
3-8
碳环基取代或不取代。p为0、1、2、3或4；y选自o、s、so、-(ch2)
m
co-(ch2)
m-、-(ch2)
m
so
2-(ch2)
m-或-(ch2)
m
cr4r
5-(ch2)
m-；且m为0、1、2或3；r4和r5独立地选自-h、氘、卤素、-cn、羰基、＝o、氧代基、羧基、c
1-6
烷氧基、c
1-6
烷基；其中c
1-6
烷基和c
1-6
烷氧基分别独立地任选地被氘、卤素、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基、氧代基、＝o、-conh2、-c
1-6
烷氧基、-c
1-6
烷基、-c
1-6
亚烷基-o-c
1-6
烷基、-c
1-6
亚烷基-cooh、-c
1-6
亚烷基-nhconh2、-co-n(c
1-6
烷基)2、-c
1-6
亚烷基-nhco-c
1-6
烷基、-co-co-n(c
1-6
烷基)2、-co-c
1-6
烷基、-sonh2、-so2nh2、-soc
1-6
烷基、-so2c
1-6
烷基、-c
3-10
杂环基或-c
5-10
杂芳基取代或不取代；或r4与r5结合共同形成c＝o、c
3-10
碳环基或至少含有一个选自n、o或s杂原子的c
3-10
杂环基，且每个环系独立地任选地被氘、卤素、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基、c
1-6
烷氧基、c
1-6
烷基、-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-s-c
1-6
烷基、-so2c
1-6
烷基，或-c
3-8
碳环基取代或不取代；ar2为c
6-10
芳基、c
3-10
碳环基、c
3-10
杂环基或c
5-10
杂芳基；且每个杂环基和每个杂芳基含有至少一个选自n、o或s的杂原子；且每个基团独立地任选地被1个或多个取代基取代或不取代，所述取代基选自氘；卤素；-cn；-oh；-nh2；-no2；羰基；＝o；氧代基；c
1-6
烷基；c
1-6
烷氧基；分别独立地被氘、卤素、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基，氧代基、＝o、c
1-6
烷氧基，c
1-6
烷基，-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-s-c
1-6
烷基，-so2c
1-6
烷基或-c
3-8
碳环基取代的c
1-6
烷基或c
1-6
烷氧基；ar1为c
6-10
芳基、c
3-10
碳环基、c
3-10
杂环基或c
5-10
杂芳基，且每个杂环基和每个杂芳基含有至少一个选自n、o或s的杂原子；且每个基团独立地任选地被1个或多个取代基取代或不取代，所述取代基选自氘；卤素；-cn；-oh；-nh2；-no2；羰基；＝o；氧代基；c
1-6
烷基；c
1-6
烷氧基；分别独立地被氘、卤素、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基，氧代基、＝o、c
1-6
烷氧基、c
1-6
烷基、-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-s-c
1-6
烷基、-so2c
1-6
烷基或-c
3-8
碳环基取代的c
1-6
烷基或c
1-6
烷
氧基。2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，z选自-h、氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-n3、-no2、羧基、c
1-6
烷基、c
1-6
烷氧基、c
2-6
烯基、c
2-6
炔基、6-元芳基、7-元芳基、8-元芳基、5-元杂芳基6-元杂芳基7-元杂芳基8-元杂芳基5-元杂环基、6-元杂环基、7-元杂环基、8-元杂环基、5-元碳环基、6-元碳环基、7-元碳环基、或8-元碳环基；且每个杂芳基和每个杂环基含有1、2或3个选自n、o或s的杂原子；且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基、c
1-6
烷氧基或c
1-6
烷基取代或不取代。3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，z选自-h、氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-n3、-no2、羧基、c
1-3
烷基、c
1-3
烷氧基、c
2-4
烯基、c
2-4
炔基，6-元芳基、5-元杂芳基、6-元杂芳基、5-元杂环基、6-元杂环基、5-元碳环基或6-元碳环基，且每个杂芳基和每个杂环基含有1或2选自n、o或s的杂原子；且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基、c
1-3
烷氧基或c
1-3
烷基取代或不取代。4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，z选自-h、氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-n3、-no2、羧基、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、乙烯、6-元芳基、5-元杂芳基6-元杂芳基5-元杂环基、6-元杂环基、5-元碳环基、或6-元碳环基，且每个杂芳基和每个杂环基包含1或2个选自n或o的杂原子；且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基，甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基取代或不取代。5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，z是-h、氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-n3、-no2、羧基、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基；且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-nh2、-cn、-oh、羰基、＝o、氧代基、羧基、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基取代或不取代。6.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，z为-h、氘、甲基、-chd2、-ch2d、-cd3、乙基、-chf2、-ch2f、-cf3或羧基。7.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，l1和l2独立地为cr
2a
r
2b
或nr
2a
。8.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，每个r
2a
和r
2b
独立地为-h、氘、-nh2、-cn、-oh、羰基、＝o、氧代基、羧基、-co-c
1-6
烷基、-cooc
1-6
烷基、-c
1-6
亚烷基-co-c
1-6
烷基、-c
1-6
烷氧基、-c
1-6
烷基，-c
2-6
烯基或-c
2-6
炔基；且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基、c
1-6
烷氧基、c
1-6
烷基、-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-s-c
1-6
烷基或-so2c
1-6
烷基取代或不取代。9.根据权利要求1-8中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，每个r
2a
和r
2b
独立地为-h、氘、-nh2、-cn、-oh、羰基、＝o、氧代基、羧基，-co-c
1-3
烷基、-cooc
1-3
烷基、-c
1-3
亚烷基-co-c
1-3
烷基，-c
1-3
烷氧基或-c
1-3
烷基；且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基，c
1-3
烷氧基，c
1-3
烷基，-nh(c
1-3
烷基)、-n(c
1-3
烷基)2、-s-c
1-3
烷基，或-so2c
1-3
烷基取代或不取代。10.根据权利要求1-9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，每
个r
2a
和r
2b
独立地为-h、氘、-oh、羰基、＝o、氧代基、羧基，甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基、且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基，甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基取代或不取代。11.根据权利要求1-10中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，每个r
2a
和r
2b
独立地为-h、氘、甲基、-chd2、-ch2d、-cd3、乙基、-chf2、-ch2f、-cf3或羧基。12.根据权利要求1-11中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，每个r
2a
和r
2b
独立地为-h或氘。13.根据权利要求1-12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，l1是-ch
2-、-ch(cooh)-或-nh-，且l2为-nh-或-ch
2-。14.根据权利要求1-13中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，l1为-ch
2-，且l2为-nh-。15.根据权利要求1-14中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r
y1
、r
y2
和r
y3
独立地为氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-nh2、-no2、-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-cooh、-conh2、-co-c
1-6
烷基，-s-c
1-6
烷基，-so-c
1-6
烷基，-so2、-so2c
1-6
烷基，c
1-6
烷基，c
1-6
烷氧基，-co-c
3-8
杂环基、c
3-8
碳环基、c
5-6
芳基、c
3-8
杂环基或c
5-6
杂芳基，每个杂环基和每个杂芳基含有1、2或3个选自n、o或s的杂原子；且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基，c
1-6
烷氧基，c
1-6
烷基，-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-s-c
1-6
烷基，或-so2c
1-6
烷基取代或不取代。16.根据权利要求1-15中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r
y1
、r
y2
和r
y3
独立地为氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-nh2、-no2、-nh(c
1-3
烷基)、-n(c
1-3
烷基)2、-cooh、-conh2、-co-c
1-3
烷基，-s-c
1-3
烷基，-so-c
1-3
烷基，-so2、-so2c
1-3
烷基，c
1-3
烷基、c
1-3
烷氧基，-co-c
3-6
杂环基、3-元碳环基、4-元碳环基、5-元碳环基、6-元碳环基、7-元碳环基、8-元碳环基、5-元芳基、6-元芳基、3-元杂环基、4-元杂环基、5-元杂环基、6-元杂环基、7-元杂环基、8-元杂环基、5-元杂芳基或6-元杂芳基，且每个杂环基和每个杂芳基包含1、2或3个选自n、o或s的杂原子；且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基，c
1-3
烷氧基，c
1-3
烷基，-nh(c
1-3
烷基)、-n(c
1-3
烷基)2、-s-c
1-3
烷基或-so2c
1-3
烷基取代或不取代。17.根据权利要求1-16中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r
y1
、r
y2
和r
y3
独立地选自氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-nh2、-no2、-nh(c
1-3
烷基)、-n(c
1-3
烷基)2、-cooh、-conh2、-co-c
1-3
烷基，-s-c
1-3
烷基，-so-c
1-3
烷基，-so2、-so2c
1-3
烷基，c
1-3
烷基、c
1-3
烷氧基，-co-4-元杂环基、-co-5-元杂环基、-co-6-元杂环基、3-元碳环基、4-元碳环基、5-元碳环基、6-元碳环基、6-元芳基、3-元杂环基、4-元杂环基、5-元杂环基、6-元杂环基、7-元杂环基、8-元杂环基、5-元杂芳基或6-元杂芳基，且每个杂环基和每个杂芳基包含1或2个选自n、o或s的杂原子；且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基，甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nhch3、-nhch2ch3、-nh-丙基、-nh-异丙基、-n(ch3)2、-sch3、或-so2ch3取代或不取代。18.根据权利要求1-17中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r
y1
、r
y2
和r
y3
独立地选自氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-nh2、-no2、甲基、乙基、丙基、异丙基、
甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nhch3、-nhch2ch3、-nh-丙基、-nh-异丙基、-n(ch3)2、-cooh、-conh2、-coch3、-coch2ch3、-co-c(ch3)2、-sch3、-soch3、-so2、-so2ch3、-co-4-元杂环基、-co-5-元杂环基、-co-6-元杂环基、3-元碳环基、4-元碳环基、5-元碳环基、6-元芳基、3-元杂环基、4-元杂环基、5-元杂环基、6-元杂环基、5-元杂芳基或6-元杂芳基，且每个杂环基和每个杂芳基包含1或2选自n、o或s的杂原子；且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基，甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基取代或不取代。19.根据权利要求1-18中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r
y1
、r
y2
和r
y3
独立地选自氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-nh2、-no2、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nhch3、-nhch2ch3、-nh-丙基、-nh-异丙基、-n(ch3)2、-cooh、-conh2、-coch3、-coch2ch3、-co-ch(ch3)2、-sch3、-soch3、-so2、-so2ch3、、、且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-nh2、-cn、-oh、羰基、＝o、氧代基、羧基，甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基取代或不取代。20.根据权利要求1-19中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r
y1
、r
y2
和r
y3
独立地选自氘、-f、-cl、-cn、-oh、甲基、乙基、异丙基、-nhch3、-cooh、-con(ch3)2、-coch3、-coch2ch3、-co-ch(ch3)2、-co-c(ch3)3、-cocf3、-soch3、-so2、-so2ch3、-chf2、-cf3、-ch(f)ch3、-c(f)2ch3、-och3、-ocf3、-ch2oh、-ch2ch2oh、-chohch3、-ch2f、-ch2d、chd2、-cd3、-ch2ch2f、-ch2chf2、-ch2cd3、-ch2cf3、-ch2ch2nh2、-ch2ch2nhch3、-ch2ch2n(ch3)2、-ch2ch2ch2f、-ch2ch2cd3、-ch2ch2cf3、-ch2n(ch3)2、-ch(ch3)(cd3)、-ch(cf3)2、-ch(cd3)2、-ch2nhch3、-ch2nhch2ch3、-ch2nh-丙基、-ch2nh-异丙基、
21.根据权利要求1-20中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，w1为cr
w
，且w2为cr
w
。22.根据权利要求1-21中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r
w
独立地为-h；-f；-cl；-br；-i；-nh2；-cn；-oh；-no2；羧基；-c
1-3
烷基；-c
1-3
烷氧基；被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基、-c
1-3
烷基或-c
1-3
烷氧基取代的-c
1-6
烷基或-c
1-6
烷氧基。23.根据权利要求1-22中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r
w
独立地为-h；-f；-cl；-br；-nh2；-cn；-oh；-no2；羧基；甲基；乙基；丙基；异丙基；甲氧基；乙氧基；丙氧基；异丙氧基；被氘、-f、-cl、-br、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基取代的-c
1-3
烷基或-c
1-3
烷氧基。24.根据权利要求1-23中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r
w
独立地为-h、氘、-f、-cn或甲基。25.根据权利要求1-24中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r
w
是
–
h、-f或
–
cn。26.根据权利要求1-25中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，w1是ch或n，且w2为ch、cf或n。27.根据权利要求1-26中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，w1是n，且w2为n。28.根据权利要求1-27中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，每个x1和x2独立地为-h、氘、-cn、-oh、-nh2、羧基、c
1-6
烷基、c
1-6
烷氧基、-c
1-6
亚烷基-nr2r3、-c
1-6
亚烷基-o-c
1-6
烷基、-c
1-6
亚烷基-co-or2、-c
1-6
亚烷基-co-nr2r3、-c
1-6
亚烷基-nr2co-nr2r3、-c
1-6
亚烷基-nr
2-coc
1-6
烷基、-c
1-6
亚烷基-c
3-10
杂环基、-c
1-6
亚烷基-c
5-10
杂芳基、-co-c
1-6
亚烷基-nr2r3、-co-c
3-10
杂环基、-o-c
1-6
亚烷基-co-or2、-o-c
1-6
亚烷基-co-nr2r3、-o-c
1-6
亚烷基-nr2r3、-o-c
3-10
杂环基、-o-c
3-10
碳环基、-nr
2-c
1-6
亚烷基-nr2r3、-nr
2-c
1-6
亚烷基-c
3-10
杂环基、-nr
2-c
1-6
亚烷基-c
5-10
杂芳基-nr
2-co-c
5-10
杂芳基-co-or2、-conh2、-co-nr2or2、-co-nr2r3、-nr2r3、-n(r2)(c＝o)
q
r2、-n(r2)(c＝o)
q
nr2r3、-n(r2)(c＝o)
q
or2、-so2nr2r3、nr2so2r2、cor2、so2r2、c
6-10
芳基、或c
5-10
杂芳基；且每个基团独立地任选地被r
a
；且每个r
a
独立地选自
氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-nh2、-no2、氧代基、-conh2、-so2nh2、-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-c
1-6
烷基，-c
1-6
烷氧基、-s-c
1-6
烷基、-so2c
1-6
烷基、-nhso2c
1-6
烷基、-coc
1-6
烷基、-co-c
1-6
烷氧基、-nhco-c
1-6
烷氧基、-o-oc
1-6
烷基或羧基。29.根据权利要求1-28中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，每个x1和x2独立地选自-h、氘、-cn、-oh、-nh2、羧基、c
1-6
烷基，c
1-6
烷氧基，-c
1-6
亚烷基-nr2r3、-c
1-6
亚烷基-o-c
1-6
烷基，-c
1-6
亚烷基-co-or2、-c
1-6
亚烷基-co-nr2r3、-c
1-6
亚烷基-nr2co-nr2r3、-c
1-6
亚烷基-c
3-8
杂环基、-c
1-6
亚烷基-c
5-10
杂芳基、-co-c
3-8
杂环基、-o-c
3-10
杂环基、-o-c
3-8
碳环基、-nr
2-c
1-6
亚烷基-nr2r3、-nr
2-c
1-6
亚烷基-c
3-8
杂环基、-nr
2-c
1-6
亚烷基-c
5-10
杂芳基、-nr
2-co-c
5-10
杂芳基-co-or2、-co-nr2or2、-co-nr2r3、-nr2r3、-n(r2)(c＝o)
q
r2、-n(r2)(c＝o)
q
nr2r3、-n(r2)(c＝o)
q
或2、-so2nr2r3、-nr2so2r2、-cor2、或-so2r2；且每个基团独立地任选地被r
a
；且每个r
a
独立地选自氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-nh2、-no2、氧代基、-conh2、-so2nh2、-nh(c
1-3
烷基)、-n(c
1-3
烷基)2、-c
1-3
烷基、-c
1-3
烷氧基、-s-c
1-3
烷基、-so2c
1-3
烷基、-nhso2c
1-3
烷基、-coc
1-3
烷基、-co-c
1-3
烷氧基、-nhco-c
1-3
烷氧基、-o-oc
1-3
烷基或羧基。30.根据权利要求1-29中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，每个x1和x2独立地选自-h、氘、-cn、-oh、-nh2、羧基、c
1-3
烷基、c
1-3
烷氧基、-c
1-3
亚烷基-nr2r3、-c
1-3
亚烷基-o-c
1-3
烷基、-c
1-3
亚烷基-co-or2、-c
1-3
亚烷基-co-nr2r3、-c
1-3
亚烷基-nr2co-nr2r3、-c
1-3
亚烷基-c
3-6
杂环基、-c
1-3
亚烷基-c
5-6
杂芳基、-co-c
3-6
杂环基、-o-c
3-6
碳环基、-nr
2-c
1-3
亚烷基-nr2r3、-nr
2-c
1-3
亚烷基-c
3-6
杂环基、-co-or2、-co-nr2or2、-co-nr2r3、-n(r2)(c＝o)
q
r2、-n(r2)(c＝o)
q
nr2r3、-n(r2)(c＝o)
q
or2、-so2nr2r3、-nr2so2r2、-cor2或-so2r2；且每个基团独立地任选地被r
a
；且每个r
a
独立地为氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-nh2、-no2、氧代基、-conh2、-so2nh2、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基、-nh-异丙基、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基或羧基。31.根据权利要求1-30中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，每个x1和x2独立地为-h、氘、-cn、-oh、-nh2、c
1-3
烷基或c
1-3
烷氧基；且每个基团独立地任选地被1个或多个r
a
取代；且每个r
a
独立地为氘、-f、-cl、-br、-cn、-oh、-nh2、氧代基、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基或羧基。32.根据权利要求1-31中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，每个x1和x2独立地选自-h、氘、-cn、-oh、-nh2、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基；且每个基团独立地任选地被1个或多个r
a
取代；且每个r
a
独立地为氘、-f、-cl、-cn、-oh、-nh2、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基或羧基。33.根据权利要求1-32中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，每个x1和x2独立地为-h、氘、甲基、-chd2、-ch2d、-cd3、乙基、或一个或多个f取代的甲基。34.根据权利要求1-33中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，每个x1和x2独立地为-h、甲基、乙基或-cf3。35.根据权利要求1-34中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，x1和x2均为
–
h。36.根据权利要求1-35中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，x1与x2结合形成c
3-8
碳环基或含有1、2或3个选自n、o或s杂原子的c
3-8
杂环基；所述环系任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基，c
1-6
烷氧基或c
1-6
烷基取
nh2、-cn、-oh、氧代基、羧基、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基取代或不取代。46.根据权利要求1-45中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，两个x1连接在一起形成环丙基或环丁基。47.根据权利要求1-46中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，每个r2和r3独立地为-h、氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-n3、-no2、c
1-6
烷基、c
1-6
烷氧基、c
2-6
烯基、-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-nh-o-c
1-6
烷基、-nh-c
1-6
亚烷基-o-c
1-6
亚烷基、c
5-10
杂环基或c
5-10
碳环基，每个杂环基含有1、2或3个选自n、o或s杂原子；且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基、c
1-3
烷氧基，c
1-3
烷基，-nh(c
1-3
烷基)、-n(c
1-3
烷基)2、-s-c
1-3
烷基，-so2c
1-3
烷基或-c
3-6
碳环基取代或不取代。48.根据权利要求1-47中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，每个r2和r3独立地为-h、氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-n3、-no2、c
1-3
烷基、c
1-3
烷氧基、c
2-4
烯基、-nh(c
1-3
烷基)、-n(c
1-3
烷基)2、-nh-o-c
1-3
烷基，-nh-c
1-3
亚烷基-o-c
1-3
亚烷基、5-元杂环基、6-元杂环基、7-元杂环基、8-元杂环基、9-元杂环基、5-元碳环基、6-元碳环基、7-元碳环基、8-元碳环基或9-元碳环基，每个杂环基含有1或2个选自n、o或s杂原子；且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基，甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基、-nh-异丙基、-n(ch3)2、-sch3、-so2ch3、或3-元碳环基取代或不取代。49.根据权利要求1-48中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，每个r2和r3独立地为-h、氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-n3、-no2、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基、-nh-异丙基、-nhoch3、-nhoch2ch3、-nhch2och3、-nhoch2ch2ch3、-nhch2och2ch3、-nhch2ch2och3、-nhoch(ch3)2、5-元杂环基、6-元杂环基、5-元碳环基或6-元碳环基，每个杂环基含有1或2个选自n或o的杂原子；且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-nh2、-cn、-oh、羰基、＝o、氧代基、羧基，甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基、-nh-异丙基、-n(ch3)2、-sch3、-so2ch3或3-元碳环基取代或不取代。50.根据权利要求1-49中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，每个r2和r3独立地为-h、氘、-f、-cl、-cn、-oh、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基、-nh-异丙基，且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-nh2、-cn、-oh、羰基、＝o、氧代基、羧基，甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基取代或不取代。51.根据权利要求1-50中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，每个r2和r3独立地选自-h、氘、-f、-cl、-cn、-oh、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基、-nh-异丙基、-n(ch3)2、-sch3、-so2ch3、-ch2f、-chf2、-cf3、-ch2d、chd2、-cd3、-ch2ch2f、-ch2chf2、-ch2cd3、-ch2cf3、-ch2ch2nh2、-ch2ch2nhch3、-ch2ch2n(ch3)2、-ch2ch2ch2f、-ch2ch2cd3、-ch2ch2cf3、-ch2n(ch3)2、-ch(ch3)(cd3)、-ch(cf3)2、-ch(cd3)2、-ch2nh甲基、-ch2nh乙基、-ch2nh丙基或-ch2nh异丙基。52.根据权利要求1-51中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，q为0、1或2。
53.根据权利要求1-52中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，p为0、1、2或3。54.根据权利要求1-53中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，y选自o、s、so、-(ch2)
m
co-(ch2)
m-、-(ch2)
m
so
2-(ch2)
m-、或-(ch2)
m
cr4r
5-(ch2)
m-。55.根据权利要求1-54中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，y选自o、-(ch2)
m
co-(ch2)
m-、-(ch2)
m
so
2-(ch2)
m-、或-(ch2)
m
cr4r
5-(ch2)
m-。56.根据权利要求1-55中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，m选自0、1或2。57.根据权利要求1-56中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r4和r5独立地为选自
–
h、氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、羰基、＝o、氧代基、羧基、c
1-6
烷氧基或c
1-6
烷基；其中c
1-6
烷基和c
1-6
烷氧基分别独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基、氧代基、＝o、-conh2、-c
1-6
烷氧基、-c
1-6
烷基、-c
1-6
亚烷基-o-c
1-6
烷基、-c
1-6
亚烷基-cooh、-c
1-6
亚烷基-nhconh2、-co-n(c
1-6
烷基)2、-c
1-6
亚烷基-nhco-c
1-6
烷基、-co-co-n(c
1-6
烷基)2、-co-c
1-6
烷基，-sonh2、-so2nh2、-soc
1-6
烷基、-so2c
1-6
烷基、-c
3-8
杂环基或-c
5-10
杂芳基取代或不取代；或r4与r5共同形成c＝o、c
3-8
碳环基或含有1、2或3个选自n、o或s杂原子的c
3-8
杂环基；且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基、c
1-6
烷氧基、c
1-6
烷基、-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-s-c
1-6
烷基、-so2c
1-6
烷基或-c
3-6
碳环基取代或不取代。58.根据权利要求1-57中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r4和r5独立地为选自-h、氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、羰基、＝o、氧代基、羧基、c
1-3
烷氧基或c
1-3
烷基；其中c
1-3
烷基或c
1-3
烷氧基分别独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基、氧代基、＝o、-conh2、-c
1-3
烷氧基、-c
1-3
烷基、-c
1-3
亚烷基-o-c
1-3
烷基、-c
1-3
亚烷基-cooh、-c
1-3
亚烷基-nhconh2、-co-n(c
1-3
烷基)2、-c
1-3
亚烷基-nhco-c
1-3
烷基、-co-co-n(c
1-3
烷基)2、-co-c
1-3
烷基、-sonh2、-so2nh2、-soc
1-3
烷基、-so2c
1-3
烷基、3-元杂环基、4-元杂环基、5-元杂环基、6-元杂环基、7-元杂环基、8-元杂环基、5-元杂芳基6-元杂芳基7-元杂芳基或8-元杂芳基取代或不取代；且每个杂环基和每个杂芳基含有1、2或3个选自n、o或s杂原子；或r4与r5结合共同形成3元碳环基、4元碳环基、5元碳环基、6元碳环基、7元碳环基、8-元碳环基、3元杂环基、4元杂环基、5元杂环基、6元杂环基、7元杂环基或8元杂环基，每个杂环基含有1、2或3个选自n、o或s杂原子；且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基、c
1-3
烷氧基、c
1-3
烷基、-nh(c
1-3
烷基)、-n(c
1-3
烷基)2、-s-c
1-3
烷基，-so2c
1-3
烷基，3-元碳环基、4-元碳环基、5-元碳环基或6-元碳环基取代或不取代。59.根据权利要求1-58中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r4和r5分别独立地选自-h；氘；-f；-cl；-br；-i；-cn；羰基；＝o；氧代基；羧基；甲基；乙基；丙基；异丙基；甲氧基；乙氧基；丙氧基；异丙氧基；或独立地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基、氧代基、＝o、-conh2、-c
1-3
烷氧基，-c
1-3
烷基，-c
1-3
亚烷基-o-c
1-3
烷基，-c
1-3
亚烷基-cooh、-c
1-3
亚烷基-nhconh2、-co-n(c
1-3
烷基)2、-c
1-3
亚烷基-nhco-c
1-3
烷基，-co-co-n(c
1-3
烷基)2、-co-c
1-3
烷基，-sonh2、-so2nh2、-soc
1-3
烷基、-so2c
1-3
烷基、3-元杂环基、4-元杂
环基、5-元杂环基、6-元杂环基、或6-元杂芳基取代的c
1-3
烷基或c
1-3
烷氧基；且每个杂芳基含有1、2或3个选自n或o的杂原子；每个杂环基含有1或2个选自n或o的杂原子；或r4与r5共同形成3-元碳环基、4-元碳环基、5-元碳环基、6-元碳环基、3元杂环基、4元杂环基、5元杂环基、或6元杂环基；且每个杂环基含有1或2个选自n或o的杂原子；且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基、-nh-异丙基、-sch3、-so2ch3或3-元碳环基取代或不取代。60.根据权利要求1-59中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r4和r5分别独立地为选自-h；氘；-f；-cl；-br；-i；-cn；羰基；＝o；氧代基；羧基；甲基；乙基；丙基；异丙基；甲氧基；乙氧基；丙氧基；异丙氧基；或独立地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基，氧代基、＝o、-conh2、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基、-nh-异丙基、-ch2och3、-ch2och2ch3、-ch2och(ch3)2、-nhoch2ch3、-ch
2-nhconh2、-co-n(ch3)2、-ch
2-nhco-c
1-3
烷基，-co-ch3、-sonh2、-so2nh2、-soch3、-so2ch3、含有1个选自n或o杂原子的3-元杂环基取代的c
1-3
烷基或c
1-3
烷氧基；或r4与r5共同形成3-元碳环基、4-元碳环基、5-元碳环基、4元杂环基、或5元杂环基，且每个杂环基含有1个选自n或o的杂原子；且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基，甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基、-nh-异丙基、-sch3、-so2ch3或3-元碳环基取代或不取代。61.根据权利要求1-60中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r4和r5独立地为选自-h；氘；-f；-cl；-br；-i；-cn；羰基；＝o；氧代基；羧基；甲基；乙基；丙基；异丙基；甲氧基；乙氧基；丙氧基；异丙氧基；或独立地被氘、-f、-cl、-br、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基、氧代基、＝o、-conh2、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基、或
–
nh-异丙基取代的甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基；或r4与r5结合共同形成环丙基、环丁基、环戊基、4元杂环基、5元杂环基，且每个杂环基含有1个选自o的杂原子；每个环系独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-nh2、-cn、-oh、羰基、＝o、氧代基、羧基、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nhch3、-nhch2ch3、-nh丙基或
–
nh异丙基取代或不取代。62.根据权利要求1-61中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r4和r5分别独立地选自-h；氘；-f；-cl；甲基；乙基；丙基；异丙基；甲氧基；乙氧基；丙氧基；异丙氧基；或被氘、-f、-cl、-br、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基、氧代基、＝o、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基取代的甲基、乙基或丙基；或r4与r5结合共同形成环丙基、环丁基或含有一个选自o的杂原子的4元杂环基；且每个环系独立地任选地被氘、-f、-cl、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基、甲基或乙基取代或不取代。63.根据权利要求1-62中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r4和r5分别独立地选自-h、氘、-f、甲基、-ch2d、-chf2、-ch2f、-cd2h、-cd3或-cf3；或
r4与r5结合共同形成环丙基、环丁基或64.根据权利要求1-63中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，y选自o、-ch
2-、-ch
2-ch
2-、-ch2cf
2-、-cf2ch
2-、-cf
2-、-ch(ch3)-、-c(ch3)
2-、-ch(cf3)-、-co-、-so
2-、-ch
2-co-、-ch
2-so
2-、-co-ch
2-、-so
2-ch
2-、、65.根据权利要求1-64中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，ar2为c
6-10
芳基、c
3-8
碳环基、c
3-10
杂环基、或c
5-10
杂芳基，且每个杂环基和每个杂芳基包含至少一个选自n、o或s的杂原子；且每个基团独立地任选地被1个或多个取代基取代或不取代，所述取代基选自氘；-f；-cl；-br；-i；-cn；-oh；-nh2；-no2；羰基；＝o；氧代基；c
1-6
烷基；c
1-6
烷氧基；或被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基、氧代基、＝o、c
1-6
烷氧基、c
1-6
烷基、-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-s-c
1-6
烷基、-so2c
1-6
烷基或-c
3-6
碳环基取代的c
1-6
烷基或c
1-6
烷氧基。66.根据权利要求1-65中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，ar2为6-元芳基、7-元芳基、8-元芳基、9-元芳基、3-元碳环基、4-元碳环基、5-元碳环基、6-元碳环基、7-元碳环基、8-元碳环基、3-元环基、4-元杂环基、5-元杂环基、6-元杂环基、7-元杂环基、8-元杂环基、5元-杂芳基、6-元杂芳基、7-元杂芳基、8-元杂芳基或9-元杂芳基；每个杂环基和每个杂芳基包含1、2、3个选自n、o或s的杂原子；且每个基团独立地任选地被1个或多个取代基取代或不取代，所述取代基选自氘；-f；-cl；-br；-i；-cn；-oh；-nh2；-no2；羰基；＝o；氧代基；c
1-3
烷基；c
1-3
烷氧基；或独立地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基、氧代基、＝o、c
1-3
烷氧基、c
1-3
烷基、-nh(c
1-3
烷基)、-n(c
1-3
烷基)2、-s-c
1-3
烷基、-so2c
1-3
烷基、3-元碳环基、4-元碳环基、5-元碳环基或6-元碳环基取代的c
1-3
烷基或c
1-3
烷氧基。67.根据权利要求1-66中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，ar2为6-元芳基、7-元芳基、8-元芳基、5-元碳环基、6-元碳环基、7-元碳环基、8-元碳环基、5-元杂环基、6-元杂环基、7-元杂环基、8-元杂环基、5-元杂芳基、6-元杂芳基、7-元杂芳基8-元杂芳基、9-元杂芳基；每个杂环基和每个杂芳基包含1、2个选自n、o或s的杂原子；且每个基团独立地任选地被1个或多个取代基取代或不取代，所述取代基选自氘；-f；-cl；-br；-i；-cn；-oh；-nh2；-no2；羰基；＝o；氧代基；甲基；乙基；丙基；异丙基；甲氧基；乙氧基；丙氧基；异丙氧基；-ch2f；-chf2；-cf3；-ch2d；chd2；-cd3；或独立地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基、氧代基、＝o、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nhch3、-nhch2ch3、-nh-丙基、-nh-异丙基、-n(ch3)2、-sch3、-so2ch3或3-元碳环基取代的c
1-3
烷基或c
1-3
烷氧基。68.根据权利要求1-67中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，ar2为6-元芳基、5-杂芳基或9-元杂芳基，且每个杂芳基包含1或2个选自n、o或s的杂原子；且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-cn、-oh、-nh2、羰基、＝o、氧代基、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-ch2f、-chf2、-cf3、-ch2d、chd2、-cd3中的1个
或多个取代或不取代。69.根据权利要求1-68中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，ar2选自苯、选自苯、选自苯、且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-cn、-oh、-nh2、羰基、＝o、氧代基、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-ch2f、-chf2、-cf3、-ch2d、chd2、-cd3中的1个或多个取代或不取代。70.根据权利要求1-69中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，ar2选自选自71.根据权利要求1-70中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，ar1选自c
6-10
芳基、c
3-8
碳环基、c
3-8
杂环基或c
5-10
杂芳基，且每个杂环基和每个杂芳基包含1、2或3个选自n、o或s的杂原子；且每个基团独立地任选地被1个或多个取代基取代或不取代，所述取代基选自氘；-f；-cl；-br；-i；-cn；-oh；-nh2；-no2；羰基；＝o；氧代基；c
1-6
烷基；c
1-6
烷氧基；或独立地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基，氧代基、＝o、c
1-3
烷氧基、c
1-3
烷基、-nh(c
1-3
烷基)、-n(c
1-3
烷基)2、-s-c
1-3
烷基、-so2c
1-3
烷基或-c
3-6
碳环基取代的c
1-6
烷基或c
1-6
烷氧基。72.根据权利要求1-71中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，ar1选自6-元芳基、7-元芳基、8-元芳基、9-元芳基、3-元碳环基、4-元碳环基、5-元碳环基、6-元碳环基、7-元碳环基、8-元碳环基、3-元杂环基、4-元杂环基、5-元杂环基、6-元杂环基、7-元
杂环基、8-元杂环基、5-元杂芳基6-元杂芳基7-元杂芳基或8-元杂芳基；每个杂环基和每个杂芳基包含1、2或3个选自n、o或s的杂原子；且每个基团独立地任选地被1个或多个取代基取代或不取代，所述取代基独立地选自氘；-f；-cl；-br；-i；-cn；-oh；-nh2；-no2；羰基；＝o；氧代基；c
1-3
烷基；c
1-3
烷氧基；或独立地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基、氧代基、＝o、c
1-3
烷氧基、c
1-3
烷基、-nh(c
1-3
烷基)、-n(c
1-3
烷基)2、-s-c
1-3
烷基、-so2c
1-3
烷基、3-元碳环基、4-元碳环基、5-元碳环基或6-元碳环基取代的c
1-3
烷基或c
1-3
烷氧基。73.根据权利要求1-72中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，ar1选自5-元杂芳基或6-元杂芳基；每个杂芳基包含1、2或3个选自n或s的杂原子；且每个基团独立地任选地被1个或多个取代基取代或不取代，所述取代基选自氘；-f；-cl；-br；-i；-cn；-oh；-nh2；-no2；羰基；＝o；氧代基；甲基；乙基；丙基；异丙基；甲氧基；乙氧基；丙氧基；异丙氧基；或独立地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基，氧代基、＝o、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nhch3、-nhch2ch3、-nh-丙基、-nh-异丙基、-n(ch3)2、-sch3、-so2ch3取代的甲基、乙基、丙基、异丙基。74.根据权利要求1-73中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，ar1选自含有1、2或3个选自n或s杂原子的5-元杂芳基，所述杂芳基独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-nh2、羰基、＝o、氧代基、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-ch2f、-chf2、-cf3、-ch2d、chd2、-cd3、-ch2nh-甲基、-ch2nh-乙基、-ch2nh-丙基、-ch2nh-异丙基、-ch2n(ch3)2中的1个或多个取代或不取代。75.根据权利要求1-74中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，ar1选自其独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-nh2、羰基、＝o、氧代基、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基中的1个或多个取代或不取代。76.根据权利要求1-75中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，ar1选自77.根据权利要求1-76中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物如式ii所示:其特征在于，z、l1、l2、y1、y2、y3、x1、x2、y、ar1、ar2和p如权利要求1-76中任一项所示。78.根据权利要求1-77中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物如式iii、iv或v所述：
其特征在于，z、l1、l2、y1、y2、x1、x2、y、ar1、ar2和p如权利要求1-76中任一项所示。79.根据权利要求1-78中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物如式vi所示：其特征在于，y2为ch、cr
y2
或n；r
y2
选自氘、卤素、-cn、-oh、-nh2、-no2、-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-co-c
1-6
烷基、-s-c
1-6
烷基、-so-c
1-6
烷基、-so2、-so2c
1-6
烷基、c
1-6
烷基、c
1-6
烷氧基、c
3-10
碳环基、c
6-10
芳基、c
3-10
杂环基或c
5-10
杂芳基；且所述的每个杂环基和每个杂芳基均独立地任选地含有1、2或3个选自n、o或s的杂原子；且每个基团独立地任选地被氘、卤素、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基、c
1-6
烷氧基、c
1-6
烷基、-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-s-c
1-6
烷基或-so2c
1-6
烷基取代或不取代；每个x1和x2均独立地选自-h、氘、-cn、-oh、-nh2、羧基、c
1-6
烷基、c
1-6
烷氧基、-c
1-6
亚烷基-nr2r3、-c
1-6
亚烷基-o-c
1-6
烷基、-c
1-6
亚烷基-co-or2、-c
1-6
亚烷基-co-nr2r3、-c
1-6
亚烷基-nr2co-nr2r3、-c
1-6
亚烷基-nr
2-coc
1-6
烷基、-c
1-6
亚烷基-c
3-10
杂环基、-c
1-6
亚烷基-c
5-10
杂芳基-co-c
1-6
亚烷基-nr2r3、-co-nr
2-c
3-10
杂环基、-co-c
3-10
杂环基、-o-c
1-6
亚烷基-co-or2、-o-c
1-6
亚烷基-co-nr2r3、-o-c
1-6
亚烷基-nr2r3、-o-c
3-10
杂环基、-o-c
3-10
碳环基、-nr
2-c
1-6
亚烷基-nr2r3、-nr
2-c
1-6
亚烷基-c
3-10
杂环基、-nr
2-c
1-6
亚烷基-c
5-10
杂芳基、-nr
2-co-c
5-10
杂芳基-co-or2、-conh2、-co-nr2or2、-co-nr2r3、-nr2r3、-n(r2)(c＝o)
q
r2、-n(r2)(c＝o)
q
nr2r3、-n(r2)(c＝o)
q
or2、-so2nr2r3、nr2so2r2、cor2、so2r2、c
6-10
芳基、c
5-10
杂芳基、c
3-10
杂环基或c
3-10
碳环基；且每个基团独立地任选地被r
a
取代或不取代；且每个r
a
独立地选自氘、卤素、-cn、-oh、-nh2、-no2、氧代基、-conh2,-so2nh2、-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-c
1-6
烷基、-c
1-6
烷氧基、-s-c
1-6
烷基、-so2c
1-6
烷基、-nhso2c
1-6
烷基、-coc
1-6
烷基、-co-c
1-6
烷氧基、-nhco-c
1-6
烷氧基、-o-oc
1-6
烷基或羧基；且每个q选自0、1、2或3；或x1与x2共同形成c
3-10
碳环基或c
3-10
杂环基，所述杂环基含有1、2或3个选自n、o或s的杂原子，其中所述环系均独立地任选地被氘、卤素、-cn、-oh、c
1-6
烷氧基，或c
1-6
烷基取代或不取代；或
两个x1连接在一起形成c
3-10
碳环基或c
3-10
杂环基，所述杂环基含有1、2或3个选自n、o或s的杂原子，且每个基团独立地任选地被氘、卤素、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基、c
1-6
烷氧基、c
1-6
烷基、-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-s-c
1-6
烷基、-so2c
1-6
烷基或-c
3-8
碳环基；每个r2和r3均独立地选自-h、氘、卤素、-nh2、-cn、-oh、-n3、-no2、c
1-6
烷基、c
1-6
烷氧基、c
2-6
烯基、-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-nh-o-c
1-6
烷基、-nh-c
1-6
亚烷基-o-c
1-6
亚烷基、c
5-10
杂环基或c
5-10
碳环基，且每个杂环基含有1、2或3个选自n、o或s的杂原子；且每个基团独立地任选地被氘、卤素、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基、c
1-6
烷氧基、c
1-6
烷基、-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-s-c
1-6
烷基、-so2c
1-6
烷基或-c
3-8
碳环基取代或不取代。y选自o、s、so、-(ch2)
m
co-(ch2)
m-、-(ch2)
m
so
2-(ch2)
m-或-(ch2)
m
cr4r
5-(ch2)
m-；且m为0、1、2或3；r4和r5独立地选自-h、氘、卤素、-cn、羰基、＝o、氧代基、羧基、c
1-6
烷氧基、c
1-6
烷基；其中c
1-6
烷基和c
1-6
烷氧基分别独立地任选地被氘、卤素、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基、氧代基、＝o、-conh2、-c
1-6
烷氧基、-c
1-6
烷基、-c
1-6
亚烷基-o-c
1-6
烷基、-c
1-6
亚烷基-cooh、-c
1-6
亚烷基-nhconh2、-co-n(c
1-6
烷基)2、-c
1-6
亚烷基-nhco-c
1-6
烷基、-co-co-n(c
1-6
烷基)2、-co-c
1-6
烷基、-sonh2、-so2nh2、-soc
1-6
烷基、-so2c
1-6
烷基、-c
3-10
杂环基或-c
5-10
杂芳基取代或不取代；或r4与r5共同形成c＝o、c
3-10
碳环基或含有1、2或3个选自n、o或s杂原子的c
3-10
杂环基，且每个环系独立地任选地被氘、卤素、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基、c
1-6
烷氧基、c
1-6
烷基、-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-s-c
1-6
烷基，-so2c
1-6
烷基或-c
3-8
碳环基取代或不取代；ar2为c
6-10
芳基、c
3-8
碳环基或含有1、2或3个选自n、o或s的杂原子的c
5-10
杂芳基；且每个基团独立地任选地被1个或多个取代基取代或不取代，所述取代基独立地选自氘；卤素；-cn；-oh；-nh2；-no2；羰基；＝o；氧代基；c
1-6
烷基；c
1-6
烷氧基；分别独立地被氘、卤素、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基、氧代基、＝o、c
1-6
烷氧基、c
1-6
烷基、-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-s-c
1-6
烷基或-so2c
1-6
烷基取代的c
1-6
烷基或c
1-6
烷氧基；ar1为c
6-10
芳基、c
3-8
碳环基或含有1、2或3个选自n、o或s的杂原子的c
5-10
杂芳基；且每个基团独立地任选地被1个或多个取代基取代或不取代，所述取代基独立地选自氘、卤素、-cn、-oh、-nh2；-no2；羰基；＝o；氧代基；c
1-6
烷基；c
1-6
烷氧基；分别独立地被氘、卤素、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基，氧代基、＝o、c
1-6
烷氧基、c
1-6
烷基、-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-s-c
1-6
烷基、-so2c
1-6
烷基或-c
3-8
碳环基取代的c
1-6
烷基或c
1-6
烷氧基。80.根据权利要求79所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r
y2
独立地为氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-nh2、-no2、-nh(c
1-3
烷基)、-n(c
1-3
烷基)2、-co-c
1-3
烷基，-s-c
1-3
烷基，-so-c
1-3
烷基，-so2、-so2c
1-3
烷基，c
1-3
烷基、c
1-3
烷氧基、3-元碳环基、4-元碳环基、5-元碳环基、6-元碳环基、7-元碳环基、8-元碳环基、5-元芳基、6-元芳基、3-元杂环基、4-元杂环基、5-元杂环基、6-元杂环基、7-元杂环基、8-元杂环基、5-元杂芳基或6-元杂芳基；每个杂环基和每个杂芳基含有1、2或3个选自n、o或s的杂原子；且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基，c
1-3
烷氧基、c
1-3
烷基、-nh(c
1-3
烷基)、-n(c
1-3
烷基)2、-s-c
1-3
烷基、或-so2c
1-3
烷基取代或不取代。
81.根据权利要求79或80所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r
y2
独立地为氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-nh2、-no2、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基、-nh-异丙基、-n(ch3)2、-coch3、-coch2ch3、-co-c(ch3)2、-sch3、-soch3、-so2、-so2ch3、3-元碳环基、4-元碳环基、5-元碳环基、6-元芳基、3-元杂环基、4-元杂环基、5-元杂环基、6-元杂环基或6-元杂芳基；每个杂环基和每个杂芳基含有1或2个选自n或o的杂原子；且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基，甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基取代或不取代。82.根据权利要求79-81中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r
y2
独立地为氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-nh2、-no2、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基、-nh-异丙基、-n(ch3)2、-coch3、-coch2ch3、-co-c(ch3)2、-sch3、-soch3、-so2、-so2ch3、、且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-nh2、-cn、-oh、羰基、＝o、氧代基、羧基，甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基取代或不取代。83.根据权利要求79-82中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r
y2
独立地为氘、-f、-cl、-cn、甲基、乙基、异丙基、-nh-甲基、-coch3、-soch3、-so2、-so2ch3、-chf2、-cf3、-coch3，-coch2ch3、-co-c(ch3)2、-ch(f)ch3、-c(f)2ch3、-och3、-ocf3、-ch2oh、-ch2ch2oh、-chohch3、-ch2f、-ch2d、chd2、-cd3、-ch2ch2f、-ch2chf2、-ch2cd3、-ch2cf3、-ch2ch2nh2、-ch2ch2nhch3、-ch2ch2n(ch3)2、-ch2ch2ch2f、-ch2ch2cd3、-ch2ch2cf3、-ch2n(ch3)2、-ch(ch3)(cd3)、-ch(cf3)2、-ch(cd3)2、-ch2nh甲基、-ch2nh乙基、-ch2nh丙基、-ch2nh异丙基、异丙基、84.根据权利要求79-83中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，
每个x1和x2独立地选自-h、氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-nh2、-no2、羧基、c
1-3
烷基、c
1-3
烷氧基、-c
1-3
亚烷基-nr2r3、-c
1-3
亚烷基-o-c
1-3
烷基、-c
1-3
亚烷基-co-or2、-c
1-3
亚烷基-co-nr2r3、-c
1-3
亚烷基-nr2co-nr2r3、-c
1-3
亚烷基-c
3-6
杂环基、-c
1-3
亚烷基-c
5-6
杂芳基-co-c
3-6
杂环基、-o-c
3-6
碳环基、-nr
2-c
1-3
亚烷基-nr2r3、-nr
2-c
1-3
亚烷基-c
3-6
杂环基、-co-or2、-co-nr2or2、-co-nr2r3、-n(r2)(c＝o)
q
r2、-n(r2)(c＝o)
q
nr2r3、-n(r2)(c＝o)
q
or2、-so2nr2r3、-nr2so2r2、-cor2或-so2r；且每个基团独立地任选地被r
a
取代或不取代；且每个r
a
独立地选自氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-nh2、-no2、氧代基、-conh2、-so2nh2、-nh(c
1-3
烷基)、-n(c
1-3
烷基)2、-c
1-3
烷基、-c
1-3
烷氧基、-s-c
1-3
烷基，-so2c
1-3
烷基、-nhso2c
1-3
烷基、-coc
1-3
烷基、-co-c
1-3
烷氧基、-nhco-c
1-3
烷氧基、-o-oc
1-3
烷基或羧基。85.根据权利要求79-84中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，每个x1和x2独立地为-h、氘、-f、-cl、-cn、-oh、-nh2、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基；且每个基团独立地任选地被r
a
取代或不取代；且每个r
a
独立地选自氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-nh2、-no2、氧代基、-conh2、-so2nh2、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基、-nh-异丙基、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基或羧基。86.根据权利要求79-85中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，每个x1和x2独立地为-h、甲基、乙基或-cf3。87.根据权利要求79-86中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，x1和x2均为
–
h。88.根据权利要求79-87中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，x1与x2共同形成3-元碳环基、4-元碳环基、5-元碳环基、6-元碳环基、7-元碳环基、8-元碳环基、3-元杂环基、4-元杂环基、5-元杂环基、6-元杂环基、7-元杂环基、或8-元杂环基，且每个杂环基含有1或2个选自n、o或s的杂原子；其中所述环系任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基，c
1-3
烷氧基或c
1-3
烷基取代或不取代。89.根据权利要求79-88中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，x1与x2共同形成3-元碳环基、4-元碳环基、5-元碳环基、6-元碳环基、3-元杂环基、4-元杂环基、5-元杂环基、或6-元杂环基，且每个杂环基含有1或2选自n或o；其中所述环系任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基，甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基取代或不取代。90.根据权利要求79-89中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，x1与x2共同形成3-元碳环基、4-元碳环基或5-元碳环基，其中所述环系任选地被氘、-f、-cl、甲基或乙基取代或不取代。91.根据权利要求79-90中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，x1与x2共同形成5-元桥环。92.根据权利要求79-91中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，两个x1连接在一起形成3-元碳环基、4-元碳环基、5-元碳环基、6-元碳环基、7-元碳环基、8-元碳环基、3-元杂环基、4-元杂环基、5-元杂环基、6-元杂环基、7-元杂环基或8-元杂环基，且每个杂环基含有1、2或3个选自n、o或s的杂原子，且所述环系独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基、c
1-3
烷氧基，c
1-3
烷基，-nh(c
1-3
烷基)、-n(c
1-3
烷基)2、-so2c
1-3
烷基，3-元碳环基、4-元碳环基、5-元碳环基或6-元碳环基取代
或不取代。93.根据权利要求79-92中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，两个x1连接在一起形成3-元碳环基、4-元碳环基、5-元碳环基、6-元碳环基、3-元杂环基、4-元杂环基、5-元杂环基、或6-元杂环基，且每个杂环基含有1或2个选自n或o的杂原子；且所述环系独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基，甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基或
–
nh-异丙基取代或不取代。94.根据权利要求79-93中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，两个x1连接在一起形成环丙基、环丁基或环戊基、且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-nh2、-cn、-oh、氧代基、羧基，甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基取代或不取代。95.根据权利要求79-94中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐其特征在于，两个x1连接在一起形成环丙基或环丁基。96.根据权利要求79-95中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐其特征在于，每个r2和r3独立地为-h、氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-n3、-no2、c
1-3
烷基、c
1-3
烷氧基、c
2-4
烯基，-nh(c
1-3
烷基)、-n(c
1-3
烷基)2、-nh-o-c
1-3
烷基，-nh-c
1-3
亚烷基-o-c
1-3
亚烷基、5-元杂环基、6-元杂环基、7-元杂环基、8-元杂环基、9-元杂环基、5-元碳环基、6-元碳环基、7-元碳环基、8-元碳环基或9-元碳环基，且每个杂环基含有1或2个选自n、o或s的杂原子；且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基，甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基、-nh-异丙基、-n(ch3)2、-sch3、-so2ch3、或3-元碳环基取代或不取代。97.根据权利要求79-96中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐其特征在于，每个r2和r3独立地为-h、氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-n3、-no2、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基、-nh-异丙基、-nhoch3、-nhoch2ch3、-nhch2och3、-nhoch2ch2ch3、-nhch2och2ch3、-nhch2ch2och3、-nhoch(ch3)2、5-元杂环基、6-元杂环基、5-元碳环基或6-元碳环基，且每个杂环基含有1或2个选自n或o的杂原子；且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-nh2、-cn、-oh、羰基、＝o、氧代基、羧基，甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基、-nh-异丙基、-n(ch3)2、-sch3、-so2ch3或3-元碳环基取代或不取代。98.根据权利要求79-97中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐其特征在于，每个r2和r3独立地为-h、氘、-f、-cl、-cn、-oh、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基、-nh-异丙基、-n(ch3)2、-sch3、-so2ch3、-ch2f、-chf2、-cf3、-ch2d、chd2、-cd3、-ch2ch2f、-ch2chf2、-ch2cd3、-ch2cf3、-ch2ch2nh2、-ch2ch2nhch3、-ch2ch2n(ch3)2、-ch2ch2ch2f、-ch2ch2cd3、-ch2ch2cf3、-ch2n(ch3)2、-ch(ch3)(cd3)、-ch(cf3)2、-ch(cd3)2、-ch2nh甲基、-ch2nh乙基、-ch2nh丙基、或-ch2nh异丙基。99.根据权利要求79-98中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，q为0或1。100.根据权利要求79-99中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，y选自o、-(ch2)
m
co-(ch2)
m-、-(ch2)
m
so
2-(ch2)
m-或-(ch2)
m-cr4r
5-(ch2)
m-。
101.根据权利要求79-100中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，m为0或1.102.根据权利要求79-101中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r4和r5独立地为选自
–
h、氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、羰基、＝o、氧代基、羧基、c
1-3
烷氧基或c
1-3
烷基；其中c
1-3
烷基或c
1-3
烷氧基分别独立地任选地氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基、氧代基、＝o、-conh2、-c
1-3
烷氧基、-c
1-3
烷基、-c
1-3
亚烷基-o-c
1-3
烷基、-c
1-3
亚烷基-cooh、-c
1-3
亚烷基-nhconh2、-co-n(c
1-3
烷基)2、-c
1-3
亚烷基-nhco-c
1-3
烷基、-co-co-n(c
1-3
烷基)2、-co-c
1-3
烷基、-sonh2、-so2nh2、-soc
1-3
烷基、-so2c
1-3
烷基、3-元杂环基、4-元杂环基、5-元杂环基、6-元杂环基、5-元杂芳基或6-元杂芳基取代或不取代；且每个杂芳基含有1、2或3个选自n或o的杂原子；每个杂环基含有1或2个选自n或o的杂原子；或r4与r5共同形成3-元碳环基、4-元碳环基、5-元碳环基、6-元碳环基、7-元碳环基、8-元碳环基、3元杂环基、4元杂环基、5元杂环基、6元杂环基、7元杂环基、或8元杂环基，且每个杂环基含有1、2或3个选自n、o或s的杂原子；且每个环系独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基，c
1-3
烷氧基，c
1-3
烷基，-nh(c
1-3
烷基)、-n(c
1-3
烷基)2、-s-c
1-3
烷基，-so2c
1-3
烷基，3-元碳环基、4-元碳环基、5-元碳环基或6-元碳环基取代或不取代。103.根据权利要求79-102中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r4和r5独立地为选自-h；氘；-f；-cl；-br；-i；-cn；羰基；＝o；氧代基；羧基；甲基；乙基；丙基；异丙基；甲氧基；乙氧基；丙氧基；异丙氧基；或分别独立地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基，氧代基、＝o、-conh2、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基、-nh-异丙基、-ch2och3、-ch2och2ch3、-ch2och(ch3)2、-nhoch2ch3、-ch
2-nhconh2、-co-n(ch3)2、-ch
2-nhco-c
1-3
烷基，-co-ch3、-sonh2、-so2nh2、-soch3、-so2ch3、含有1个选自n或o杂原子的3-元杂环基取代的c
1-3
烷基或c
1-3
烷氧基；或r4与r5共同形成3-元碳环基、4-元碳环基、5-元碳环基、4元杂环基、或5元杂环基，且每个杂环基含有1个选自n或o；且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基，甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基、-nh-异丙基、-sch3、-so2ch3或3-元碳环基取代或不取代。104.根据权利要求79-103中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r4和r5独立地为选自-h；氘；-f；-cl；-br；-i；-cn；羰基；＝o；氧代基；羧基；甲基；乙基；丙基；异丙基；甲氧基；乙氧基；丙氧基；异丙氧基；或分别独立地被氘、-f、-cl、-br、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基、氧代基、＝o、-conh2、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基或
–
nh-异丙基取代的甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基；或r4与r5共同形成环丙基、环丁基、环戊基、4-元杂环基、5-元杂环基，且每个杂环基含有1个选自o；且＝每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-nh2、-cn、-oh、羰基、＝o、氧代基、羧基，甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基或
–
nh-异丙基取代或不取代。
105.根据权利要求79-104中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r4和r5独立地为选自
–
h、氘、-f、甲基、-ch2d、-chf2、-ch2f、-cd2h、-cd3、-cf3；或r4与r5共同形成环丙基、环丁基、或106.根据权利要求79-105中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，y选自o、-ch
2-、-ch
2-ch
2-、-ch2cf
2-、-cf
2-、-cf2ch
2-、-ch(ch3)-、-c(ch3)
2-、-ch(cf3)-、-co-、-so
2-、-ch
2-co-、-ch
2-so
2-、-co-ch
2-、-so
2-ch
2-、、107.根据权利要求79-106中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，ar2为6-元芳基、7-元芳基、8-元芳基、9-元芳基、3-元杂环基、4-元杂环基、5-元杂环基、6-元杂环基、7-元杂环基、8-元杂环基、5-元杂芳基、6-元杂芳基、7-元杂芳基、8-元杂芳基或9-元杂芳基；每个杂芳基含有1、2、3个选自n、o或s的杂原子；且每个基团独立地任选地被1个或多个取代基取代或不取代，所述取代基独立地选自氘；-f；-cl；-br；-i；-cn；-oh；-nh2；-no2；羰基；＝o；氧代基；甲基；乙基；丙基；异丙基；甲氧基；乙氧基；丙氧基；异丙氧基；或别独立地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基，氧代基、＝o、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基、-nh-异丙基、-n(ch3)2、-sch3、-so2ch3、或3-元碳环基取代的c
1-3
烷基或c
1-3
烷氧基。108.根据权利要求79-107中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，ar2为6-元芳基、5-元杂芳基或9-元杂芳基，且每个杂芳基含有1或2个选自n、o或s的杂原子；且每个基团独立地任选地被1个或多个取代基取代或不取代，所述取代基独立地选自氘、-f、-cl、-br、-cn、-oh、-nh2、羰基、＝o、氧代基、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-ch2f、-chf2、-cf3、-ch2d、chd2或-cd3。109.根据权利要求79-108中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，ar2为苯基、为苯基、为苯基、且每个基团独立地任选地被1个或多个取代基取代或不取代，所述取代基独立地选自氘、-f、-cl、-br、-cn、-oh、-nh2、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-ch2f、-chf2、-cf3、-ch2d、chd2或-cd3。110.根据权利要求79-109中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在
于，ar2为为111.根据权利要求79-110中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，ar1为5-元杂芳基、6-元杂芳基、7-元杂芳基或8-元杂芳基；每个杂芳基含有1或2个选自n、o或s的杂原子；且每个基团独立地任选地被1个或多个取代基取代或不取代，所述取代基独立地选自氘；-f；-cl；-br；-i；-cn；-oh；-nh2；-no2；羰基；＝o；氧代基；c
1-3
烷基；c
1-3
烷氧基；或分别独立地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基，氧代基、＝o、c
1-3
烷氧基，c
1-3
烷基，-nh(c
1-3
烷基)、-n(c
1-3
烷基)2、-s-c
1-3
烷基，-so2c
1-3
烷基，3-元碳环基、4-元碳环基、5-元碳环基、或6-元碳环基取代的c
1-3
烷基或c
1-3
烷氧基。112.根据权利要求79-111中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，ar1为含有1或2个选自n或s杂原子的5-元杂芳基，且所述芳基独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-nh2、羰基、＝o、氧代基、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基；-ch2f、-chf2、-cf3、-ch2d、chd2、-cd3、-ch2nh甲基、-ch2nh乙基、-ch2nh丙基、-ch2nh异丙基、-ch2n(ch3)2中的一个或多个取代。113.根据权利要求79-112中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，ar1为且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-nh2、羰基、＝o、氧代基、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基中的一个或多个取代。114.根据权利要求79-113中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，ar1为115.根据权利要求1-78中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，
所述化合物为式vii所示：其中，y1选自ch或cr
y1
；y2选自ch或cr
y2
；r
y2
和r
y2
均独立地选自氘、卤素、-cn、-oh、-nh2、-no2、-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-co-c
1-6
烷基、-s-c
1-6
烷基、-so-c
1-6
烷基、-so2、-so2c
1-6
烷基、c
1-6
烷基、c
1-6
烷氧基、c
3-10
碳环基、c
6-10
芳基、c
3-10
杂环基或c
5-10
杂芳基；且所述的每个杂环基和每个杂芳基均独立地任选地含有1、2或3个选自n、o或s的杂原子；且每个基团独立地任选地被氘、卤素、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基、c
1-6
烷氧基、c
1-6
烷基、-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-s-c
1-6
烷基或-so2c
1-6
烷基取代或不取代；每个x1和x2均独立地选自-h、氘、卤素、-cn、-oh、-nh2、-no2、羧基，c
1-6
烷基、c
1-6
烷氧基、-c
1-6
亚烷基-nr2r3、-c
1-6
亚烷基-o-c
1-6
烷基、-c
1-6
亚烷基-co-or2、-c
1-6
亚烷基-co-nr2r3、-c
1-6
亚烷基-nr2co-nr2r3、-c
1-6
亚烷基-nr
2-coc
1-6
烷基，-c
1-6
亚烷基-c
3-10
杂环基、-c
1-6
亚烷基-c
5-10
杂芳基、-co-c
1-6
亚烷基-nr2r3、-co-nr
2-c
3-10
杂环基、-co-c
3-10
杂环基、-o-c
1-6
亚烷基-co-or2、-o-c
1-6
亚烷基-co-nr2r3、-o-c
1-6
亚烷基-nr2r3、-o-c
3-10
杂环基、-o-c
3-10
碳环基、-nr
2-c
1-6
亚烷基-nr2r3、-nr
2-c
1-6
亚烷基-c
3-10
杂环基、-nr
2-c
1-6
亚烷基-c
5-10
杂芳基-nr
2-co-c
5-10
杂芳基、-co-or2、-conh2、co-nr2or2、-co-nr2r3、-nr2r3、-n(r2)(c＝o)
q
r2、-n(r2)(c＝o)
q
nr2r3、-n(r2)(c＝o)
q
or2、-so2nr2r3、nr2so2r2、cor2、so2r2、c
6-10
芳基、c
5-10
杂芳基、c
3-10
杂环基或c
3-10
碳环基；且每个基团独立地任选地被r
a
；且每个r
a
独立地选自氘、卤素、-cn、-oh、-nh2、-no2、氧代基、-conh2,-so2nh2、-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-c
1-6
烷基、-c
1-6
烷氧基、-s-c
1-6
烷基、-so2c
1-6
烷基、-nhso2c
1-6
烷基、-coc
1-6
烷基、-co-c
1-6
烷氧基、-nhco-c
1-6
烷氧基、-o-oc
1-6
烷基或羧基；且每个q选自0、1、2或3；或x1与x2共同形成c
3-10
碳环基或c
3-10
杂环基，所述杂环基含有1、2或3个选自n、o或s的杂原子，其中所述碳环基和杂环基均独立地任选地被氘、卤素、-cn、-oh、c
1-6
烷氧基或c
1-6
烷基取代或不取代；或每个r2和r3均独立地选自-h、氘、卤素、-nh2、-cn、-oh、-n3、-no2、c
1-6
烷基、c
1-6
烷氧基、c
2-6
烯基、-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-nh-o-c
1-6
烷基、-nh-c
1-6
亚烷基-o-c
1-6
亚烷基、c
5-10
杂环基或c
5-10
碳环基，且每个杂环基含有至少一个选自n、o、s的杂原子；且每个基团独立地任选地被氘、卤素、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基、c
1-6
烷氧基、c
1-6
烷基、-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-s-c
1-6
烷基、-so2c
1-6
烷基或-c
3-8
碳环基取代或不取代；y选自o、s、so、-(ch2)
m
co-(ch2)
m-、-(ch2)
m
so
2-(ch2)
m-或-(ch2)
m-cr4r
5-(ch2)
m-，且m为0、1、2或3；r4和r5独立地选自-h、氘、卤素、-cn、羰基、＝o、氧代基、羧基、c
1-6
烷氧基、c
1-6
烷基；其中
c
1-6
烷基和c
1-6
烷氧基分别独立地任选地被氘、卤素、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基、氧代基、＝o、-conh2、-c
1-6
烷氧基、-c
1-6
烷基、-c
1-6
亚烷基-o-c
1-6
烷基、-c
1-6
亚烷基-cooh、-c
1-6
亚烷基-nhconh2、-co-n(c
1-6
烷基)2、-c
1-6
亚烷基-nhco-c
1-6
烷基、-co-co-n(c
1-6
烷基)2、-co-c
1-6
烷基、-sonh2、-so2nh2、-soc
1-6
烷基、-so2c
1-6
烷基、-c
3-10
杂环基或-c
5-10
杂芳基取代或不取代；或r4与r5共同形成c＝o、c
3-10
碳环基或含有1、2或3个选自n、o或s杂原子的c
3-10
杂环基，且每个环系独立地任选地被氘、卤素、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基、c
1-6
烷氧基、c
1-6
烷基、-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-s-c
1-6
烷基，-so2c
1-6
烷基或-c
3-8
碳环基取代或不取代；ar2为c
6-10
芳基、c
3-8
碳环基或含有1、2或3个选自n、o或s的杂原子的c
5-10
杂芳基；且每个基团独立地任选地被1个或多个取代基取代或不取代，所述取代基独立地选自氘；卤素；-cn；-oh；-nh2；-no2；羰基；＝o；氧代基；c
1-6
烷基；c
1-6
烷氧基；分别独立地被氘、卤素、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基、氧代基、＝o、c
1-6
烷氧基、c
1-6
烷基、-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-s-c
1-6
烷基或-so2c
1-6
烷基取代的c
1-6
烷基或c
1-6
烷氧基；ar1为c
6-10
芳基、c
3-8
碳环基或含有1、2或3个选自n、o或s的杂原子的c
5-10
杂芳基；且每个基团独立地任选地被1个或多个取代基取代或不取代，所述取代基独立地选自氘；卤素；-cn；-oh；-nh2；-no2；羰基；＝o；氧代基；c
1-6
烷基；c
1-6
烷氧基；分别独立地被氘、卤素、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基，氧代基、＝o、c
1-6
烷氧基、c
1-6
烷基、-nh(c
1-6
烷基)、-n(c
1-6
烷基)2、-s-c
1-6
烷基、-so2c
1-6
烷基或-c
3-8
碳环基取代的c
1-6
烷基或c
1-6
烷氧基。116.根据权利要求115所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r
y1
和r
y2
独立地为氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-nh2、-no2、-nh(c
1-3
烷基)、-n(c
1-3
烷基)2、-co-c
1-3
烷基、-s-c
1-3
烷基、-so-c
1-3
烷基、-so2、-so2c
1-3
烷基、c
1-3
烷基、c
1-3
烷氧基、3-元碳环基、4-元碳环基、5-元碳环基、6-元碳环基、7-元碳环基、8-元碳环基、5-元芳基、6-元芳基、3-元杂环基、4-元杂环基、5-元杂环基、6-元杂环基、7-元杂环基、8-元杂环基、5-元杂芳基或6-元杂芳基；每个杂环基和每个杂芳基含有1、2或3个选自n、o或s的杂原子；且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基，c
1-3
烷氧基、c
1-3
烷基、-nh(c
1-3
烷基)、-n(c
1-3
烷基)2、-s-c
1-3
烷基、或-so2c
1-3
烷基取代或不取代。117.根据权利要求115或116中所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r
y1
和r
y2
独立地选自氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-nh2、-no2、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基、-nh-异丙基、-n(ch3)2、-coch3、-coch2ch3、-co-c(ch3)2、-sch3、-soch3、-so2、-so2ch3、3-元碳环基、4-元碳环基、5-元碳环基、6-元芳基、3-元杂环基、4-元杂环基、5-元杂环基、6-元杂环基或6-元杂芳基；每个杂环基和每个杂芳基含有1或2个选自n或o的杂原子；且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基，甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基取代或不取代。118.根据权利要求115-117中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r
y1
和r
y2
独立地选自氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-nh2、-no2、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基、-nh-异丙基、-n(ch3)2、-coch3、-coch2ch3、-co-c(ch3)2、-sch3、-soch3、-so2、-so2ch3、
且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-nh2、-cn、-oh、羰基、＝o、氧代基、羧基，甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基取代或不取代。119.根据权利要求115-118中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r
y1
和r
y2
独立地选自氘、-f、-cl、-cn、甲基、乙基、异丙基、-nh-甲基、-coch3、-soch3、-so2、-so2ch3、-chf2、-cf3、-coch3，-coch2ch3、-co-c(ch3)2、-ch(f)ch3、-c(f)2ch3、-och3、-ocf3、-ch2oh、-ch2ch2oh、-chohch3、-ch2f、-ch2d、chd2、-cd3、-ch2ch2f、-ch2chf2、-ch2cd3、-ch2cf3、-ch2ch2nh2、-ch2ch2nhch3、-ch2ch2n(ch3)2、-ch2ch2ch2f、-ch2ch2cd3、-ch2ch2cf3、-ch2n(ch3)2、-ch(ch3)(cd3)、-ch(cf3)2、-ch(cd3)2、-ch2nh甲基、-ch2nh乙基、-ch2nh丙基、-ch2nh异丙基、nh异丙基、120.根据权利要求115-119中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，每个x1和x2独立地选自-h、氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-nh2、-no2、羧基、c
1-3
烷基、c
1-3
烷氧基、-c
1-3
亚烷基-nr2r3、-c
1-3
亚烷基-o-c
1-3
烷基、-c
1-3
亚烷基-co-or2、-c
1-3
亚烷基-co-nr2r3、-c
1-3
亚烷基-nr2co-nr2r3、-c
1-3
亚烷基-c
3-6
杂环基、-c
1-3
亚烷基-c
5-6
杂芳基-co-c
3-6
杂环基、-o-c
3-6
碳环基、-nr
2-c
1-3
亚烷基-nr2r3、-nr
2-c
1-3
亚烷基-c
3-6
杂环基、-co-or2、-co-nr2or2、-co-nr2r3、-n(r2)(c＝o)
q
r2、-n(r2)(c＝o)
q
nr2r3、-n(r2)(c＝o)
q
or2、-so2nr2r3、-nr2so2r2、-cor2或-so2r；且每个基团独立地任选地被r
a
取代或不取代；且每个r
a
独立地选自氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-nh2、-no2、氧代基、-conh2、-so2nh2、-nh(c
1-3
烷基)、-n(c
1-3
烷基)2、-c
1-3
烷基、-c
1-3
烷氧基、-s-c
1-3
烷基，-so2c
1-3
烷基、-nhso2c
1-3
烷基、-coc
1-3
烷基、-co-c
1-3
烷氧基、-nhco-c
1-3
烷氧基、-o-oc
1-3
烷基或羧基。121.根据权利要求115-120中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，每个x1和x2独立地为-h、氘、-f、-cl、-cn、-oh、-nh2、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙
氧基、丙氧基或异丙氧基；且每个基团独立地任选地被r
a
取代或不取代；且每个r
a
独立地选自氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-nh2、-no2、氧代基、-conh2、-so2nh2、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基、-nh-异丙基、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基或羧基。122.根据权利要求115-121中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，每个x1和x2独立地为-h、甲基、乙基或-cf3。123.根据权利要求115-122中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，x1和x2均为
–
h。124.根据权利要求115-123中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，x1与x2共同形成3-元碳环基、4-元碳环基、5-元碳环基、6-元碳环基、7-元碳环基、8-元碳环基、3-元杂环基、4-元杂环基、5-元杂环基、6-元杂环基、7-元杂环基、或8-元杂环基，且每个杂环基含有1或2个选自n、o或s的杂原子；其中所述环系任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基，c
1-3
烷氧基或c
1-3
烷基取代或不取代。125.根据权利要求115-124中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，x1与x2共同形成3-元碳环基、4-元碳环基、5-元碳环基、6-元碳环基、3-元杂环基、4-元杂环基、5-元杂环基或6-元杂环基，且每个杂环基含有1或2选自n或o；其中所述环系任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基，甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基取代或不取代。126.根据权利要求115-125中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，x1与x2共同形成3-元碳环基、4-元碳环基或5-元碳环基，其中所述环系任选地被氘、-f、-cl、甲基或乙基取代或不取代。127.根据权利要求115-126中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，x1与x2共同形成5-元桥环。128.根据权利要求115-127中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，每个r2和r3独立地为-h、氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-n3、-no2、c
1-3
烷基、c
1-3
烷氧基、c
2-4
烯基，-nh(c
1-3
烷基)、-n(c
1-3
烷基)2、-nh-o-c
1-3
烷基，-nh-c
1-3
亚烷基-o-c
1-3
亚烷基、5-元杂环基、6-元杂环基、7-元杂环基、8-元杂环基、9-元杂环基、5-元碳环基、6-元碳环基、7-元碳环基、8-元碳环基或9-元碳环基，且每个杂环基含有1或2个选自n、o或s的杂原子；且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基，甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基、-nh-异丙基、-n(ch3)2、-sch3、-so2ch3、或3-元碳环基取代或不取代。129.根据权利要求115-128中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，每个r2和r3独立地为-h、氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-n3、-no2、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基、-nh-异丙基、-nhoch3、-nhoch2ch3、-nhch2och3、-nhoch2ch2ch3、-nhch2och2ch3、-nhch2ch2och3、-nhoch(ch3)2、5-元杂环基、6-元杂环基、5-元碳环基或6-元碳环基，且每个杂环基含有1或2个选自n或o的杂原子；且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-nh2、-cn、-oh、羰基、＝o、氧代基、羧基，甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基、-nh-异丙基、-n(ch3)2、-sch3、-so2ch3或3-元碳环基取代或不取代。130.根据权利要求115-129中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在
于，每个r2和r3独立地为-h、氘、-f、-cl、-cn、-oh、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基、-nh-异丙基、-n(ch3)2、-sch3、-so2ch3、-ch2f、-chf2、-cf3、-ch2d、chd2、-cd3、-ch2ch2f、-ch2chf2、-ch2cd3、-ch2cf3、-ch2ch2nh2、-ch2ch2nhch3、-ch2ch2n(ch3)2、-ch2ch2ch2f、-ch2ch2cd3、-ch2ch2cf3、-ch2n(ch3)2、-ch(ch3)(cd3)、-ch(cf3)2、-ch(cd3)2、-ch2nh甲基、-ch2nh乙基、-ch2nh丙基、或-ch2nh异丙基。131.根据权利要求115-130中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，q为0或1。132.根据权利要求115-131中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，y选自o、-(ch2)
m
co-(ch2)
m-、-(ch2)
m
so
2-(ch2)
m-或-(ch2)
m-cr4r
5-(ch2)
m-。133.根据权利要求115-132中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，m为0或1。134.根据权利要求115-133中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r4和r5独立地为选自
–
h、氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、羰基、＝o、氧代基、羧基、c
1-3
烷氧基或c
1-3
烷基；其中c
1-3
烷基或c
1-3
烷氧基分别独立地任选地氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基，氧代基、＝o、-conh2、-c
1-3
烷氧基、-c
1-3
烷基、-c
1-3
亚烷基-o-c
1-3
烷基、-c
1-3
亚烷基-cooh、-c
1-3
亚烷基-nhconh2、-co-n(c
1-3
烷基)2、-c
1-3
亚烷基-nhco-c
1-3
烷基、-co-co-n(c
1-3
烷基)2、-co-c
1-3
烷基、-sonh2、-so2nh2、-soc
1-3
烷基、-so2c
1-3
烷基、3-元杂环基、4-元杂环基、5-元杂环基、6-元杂环基、5-元杂芳基或6-元杂芳基取代或不取代；且每个杂芳基含有1、2或3个选自n或o的杂原子；每个杂环基含有1或2个选自n或o的杂原子；或r4与r5共同形成3-元碳环基、4-元碳环基、5-元碳环基、6-元碳环基、7-元碳环基、8-元碳环基、3元杂环基、4元杂环基、5元杂环基、6元杂环基、7元杂环基、或8元杂环基，且每个杂环基含有1、2或3个选自n、o或s的杂原子；且每个环系独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基，c
1-3
烷氧基，c
1-3
烷基，-nh(c
1-3
烷基)、-n(c
1-3
烷基)2、-s-c
1-3
烷基，-so2c
1-3
烷基，3-元碳环基、4-元碳环基、5-元碳环基或6-元碳环基取代或不取代。135.根据权利要求115-134中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r4和r5独立地为选自
–
h；氘；-f；-cl；-br；-i；-cn；羰基；＝o；氧代基；羧基；甲基；乙基；丙基；异丙基；甲氧基；乙氧基；丙氧基；异丙氧基；或分别独立地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基，氧代基、＝o、-conh2、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基、-nh-异丙基、-ch2och3、-ch2och2ch3、-ch2och(ch3)2、-nhoch2ch3、-ch
2-nhconh2、-co-n(ch3)2、-ch
2-nhco-c
1-3
烷基，-co-ch3、-sonh2、-so2nh2、-soch3、-so2ch3、含有1个选自n或o杂原子的3-元杂环基取代的c
1-3
烷基或c
1-3
烷氧基；或r4与r5共同形成3-元碳环基、4-元碳环基、5-元碳环基、4元杂环基、或5元杂环基，且每个杂环基含有1个选自n或o；且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羰基、＝o、氧代基、羧基，甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基、-nh-异丙基、-sch3、-so2ch3或3-元碳环基取代或不取代。136.根据权利要求115-135中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在
于，r4和r5独立地为选自-h；氘；-f；-cl；-br；-i；-cn；羰基；＝o；氧代基；羧基；甲基；乙基；丙基；异丙基；甲氧基；乙氧基；丙氧基；异丙氧基；或分别独立地被氘、-f、-cl、-br、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基、氧代基、＝o、-conh2、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基或
–
nh-异丙基取代的甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基；或r4与r5共同形成环丙基、环丁基、环戊基、4-元杂环基、5-元杂环基，且每个杂环基含有1个选自o；且＝每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-nh2、-cn、-oh、羰基、＝o、氧代基、羧基，甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基或
–
nh-异丙基取代或不取代。137.根据权利要求115-136中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于r4和r5独立地为选自
–
h、氘、-f、甲基、-ch2d、-chf2、-ch2f、-cd2h、-cd3、-cf3；或r4与r5共同形成环丙基、环丁基、或138.根据权利要求115-137中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于y选自o、-ch
2-、-ch
2-ch
2-、-ch2cf
2-、-cf
2-、-cf2ch
2-、-ch(ch3)-、-c(ch3)
2-、-ch(cf3)-、-co-、-so
2-、-ch
2-co-、-ch
2-so
2-、-co-ch
2-、-so
2-ch
2-、、139.根据权利要求115-138中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，ar2为6-元芳基、7-元芳基、8-元芳基、9-元芳基、3-元杂环基、4-元杂环基、5-元杂环基、6-元杂环基、7-元杂环基、8-元杂环基、5-元杂芳基、6-元杂芳基、7-元杂芳基、8-元杂芳基或9-元杂芳基；每个杂芳基含有1、2、3个选自n、o或s的杂原子；且每个基团独立地任选地被1个或多个取代基取代或不取代，所述取代基独立地选自氘；-f；-cl；-br；-i；-cn；-oh；-nh2；-no2；羰基；＝o；氧代基；甲基；乙基；丙基；异丙基；甲氧基；乙氧基；丙氧基；异丙氧基；或别独立地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基，氧代基、＝o、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-nh-甲基、-nh-乙基、-nh-丙基、-nh-异丙基、-n(ch3)2、-sch3、-so2ch3、或3-元碳环基取代的c
1-3
烷基或c
1-3
烷氧基。140.根据权利要求115-139中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，ar2为6-元芳基、5-元杂芳基或9-元杂芳基，且每个杂芳基含有1或2个选自n、o或s的杂原子；且每个基团独立地任选地被1个或多个取代基取代或不取代，所述取代基独立地选自氘、-f、-cl、-br、-cn、-oh、-nh2、羰基、＝o、氧代基、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-ch2f、-chf2、-cf3、-ch2d、chd2或-cd3。141.根据权利要求115-140中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，ar2为苯基、
且每个基团独立地任选地被1个或多个取代基取代或不取代，所述取代基独立地选自氘、-f、-cl、-br、-cn、-oh、-nh2、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-ch2f、-chf2、-cf3、-ch2d、chd2或-cd3。142.根据权利要求115-141中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，ar2为为为143.根据权利要求115-142中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，ar1为5-元杂芳基、6-元杂芳基、7-元杂芳基或8-元杂芳基；每个杂芳基含有1或2个选自n、o或s的杂原子；且每个基团独立地任选地被1个或多个取代基取代或不取代，所述取代基独立地选自氘；-f；-cl；-br；-i；-cn；-oh；-nh2；-no2；羰基；＝o；氧代基；c
1-3
烷基；c
1-3
烷氧基；或分别独立地被氘、-f、-cl、-br、-i、-nh2、-cn、-oh、-no2、羧基，氧代基、＝o、c
1-3
烷氧基，c
1-3
烷基，-nh(c
1-3
烷基)、-n(c
1-3
烷基)2、-s-c
1-3
烷基，-so2c
1-3
烷基，3-元碳环基、4-元碳环基、5-元碳环基、或6-元碳环基取代的c
1-3
烷基或c
1-3
烷氧基。144.根据权利要求115-143中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，ar1为含有1或2个选自n或s杂原子的5-元杂芳基，且所述芳基独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-nh2、羰基、＝o、氧代基、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基；-ch2f、-chf2、-cf3、-ch2d、chd2、-cd3、-ch2nh甲基、-ch2nh乙基、-ch2nh丙基、-ch2nh异丙基、-ch2n(ch3)2中的一个或多个取代。145.根据权利要求115-144中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在
于，ar1为且每个基团独立地任选地被氘、-f、-cl、-br、-i、-cn、-oh、-nh2、羰基、＝o、氧代基、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基中的一个或多个取代。146.根据权利要求115-145中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，ar1为147.根据权利要求1-146中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物选自
148.一种药物组合物，包含治疗有效量的至少一种权利要求1-147中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，和至少一种药学上可接受的辅料。
149.根据权利要求148所述的药物组合物，其特征在于：所述化合物或其药学上可接受的盐与所述辅料的重量比为0.0001-10。150.根据权利要求148或149所述的药物组合物，进一步包含至少一种另一活性组分。151.权利要求1-147任一项所述的至少一种化合物或其药学上可以接受的盐，和/或权利要求148-150任一项所述的药物组合物用于制备药物的用途。152.根据权利要求151所述的用途,其特征在于，所述药物用于治疗或阻止癌症或癌转移。153.根据权利要求151所述的用途,其特征在于，所述药物用作aurora a选择抑制剂。154.根据权利要求152所述的用途,其特征在于，所述癌症选自一种或多种下列病症：小细胞肺癌、结直肠癌、胃癌、前列腺癌、乳腺癌、三阴性乳腺癌、宫颈癌、头颈癌、食道癌、卵巢癌、非小细胞肺癌、非霍奇金淋巴瘤以及其组合。155.根据权利要求152或154所述的用途,其特征在于，所述癌症选自小细胞肺癌、前列腺癌、三阴性乳腺癌、宫颈癌或头颈癌。156.权利要求1-147任一项所述的至少一种化合物或其药学上可以接受的盐，和/或权利要求148-150任一项所述的药物组合物，用于在治疗中使用。157.权利要求1-147任一项所述的至少一种化合物或其药学上可以接受的盐，和/或权利要求148-150任一项所述的药物组合物用于治疗癌症或预防癌转移的用途。158.根据权利要求157所述的用途,其特征在于，所述癌症选自一种或多种下列病症：小细胞肺癌、结直肠癌、胃癌、前列腺癌、乳腺癌、三阴性乳腺癌、宫颈癌、头颈癌、食道癌、卵巢癌、非小细胞肺癌、非霍奇金淋巴瘤以及其组合。159.根据权利要求157或158所述的用途,其特征在于，所述癌症选自小细胞肺癌、前列腺癌、三阴性乳腺癌、宫颈癌或头颈癌。160.权利要求1-147任一项所述的至少一种化合物或其药学上可以接受的盐，和/或权利要求148-150任一项所述的药物组合物用作aurora a选择抑制剂的用途。161.权利要求1-147任一项所述的至少一种化合物或其药学上可以接受的盐，和/或权利要求148-150任一项所述的药物组合物，其可作为药物使用。162.一种治疗患有aurora a活性介导的疾病患者的方法，所述方法包括向需要这种治疗的患者施用有效治疗剂量的至少一种权利要求1-147任一项所述的化合物或其药学上可以接受的盐，和/或权利要求148-150任一项所述的药物组合物。163.根据权利要求162所述的方法，其特征在于，所述由aurora a活性介导的疾病是癌症。164.根据权利要求162或163所述的方法，其特征在于，所述由aurora a活性介导的疾病是小细胞肺癌、结直肠癌、胃癌、前列腺癌、乳腺癌、三阴性乳腺癌、宫颈癌、头颈癌、食道癌、卵巢癌、非小细胞肺癌、非霍奇金淋巴瘤或其上述疾病的任意组合。165.根据权利要求163所述的方法，所述癌症选自小细胞肺癌、前列腺癌、三阴性乳腺癌、宫颈癌或头颈癌。166.一种治疗哺乳动物癌症的方法，所述方法包括向需要这种治疗的哺乳动物施用有效治疗剂量的至少一种权利要求1-147任一项所述的化合物或其药学上可以接受的盐，和/或权利要求148-150任一项所述的药物组合物；所述癌症选自小细胞肺癌、结直肠癌、胃癌、
前列腺癌、乳腺癌、三阴性乳腺癌、宫颈癌、头颈癌、食道癌、卵巢癌、非小细胞肺癌或非霍奇金淋巴瘤。

技术总结
本发明涉及如式I所示化合物或其要学上可接受的盐，该化合物的合成方法、组合物以及在抑制Aurora A活性和治疗Aurora A调节的癌症的用途。的用途。的用途。


技术研发人员：成岱 陈明明 李阿敏 李海军 杨贵群
受保护的技术使用者：北京加科思新药研发有限公司
技术研发日：2021.01.22
技术公布日：2022/4/29