一种唑吡坦的制备方法与流程

技术特征：
1.一种唑吡坦的制备方法，其特征在于，制备方法包括如下步骤：步骤a：低温下将化合物sm-1、酸的有机溶剂加入反应装置中，控温至反应结束后，经后处理制得中间体ii；步骤b：将中间体ii加入二甲胺的溶液中，控温至反应结束后，过滤，所得滤饼经乙腈重结晶后即为目标产品唑吡坦。合成路线如下：其中，r为ch3或c2h5。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤a中所述的酸为hcl、h2so4、hbr中的一种或其组合。3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，步骤a中当酸为hx酸时所述酸的有机溶剂为hcl/meoh、hcl/etoh、hbr/meoh、hbr/etoh饱和溶液中的一种或其组合；所述的sm-1与hx酸的有机溶剂的投料质量体积比为1：20～40，质量以g计体积以ml计。4.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，步骤a中当酸为h2so4时所述酸的有机溶剂为1～4mol/l的h2so4/meoh或h2so4/etoh溶液中的一种或其组合；所述的sm-1与h2so4的有机溶剂的投料质量体积比为1：6～15，质量以g计体积以ml计。5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤a中所述加入化合物sm-1的温度为-5～0℃。6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤b中所述的二甲胺溶液的浓度为1～20mol/l；所述的中间体ii与二甲胺的投料摩尔比为1：4～12。

技术总结
本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种唑吡坦的制备方法，本发明提供的制备方法以2-(6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙腈为起始物料为原料，在酸的作用下氰基酯解后经二甲胺解制得目标产品。本发明操作简便，避免了CDI、三氯氧磷或五氯化磷等活化试剂的使用，提高了原子经济性，降低了生产成本，简化了单元操作，更适合工业化生产。更适合工业化生产。


技术研发人员：张乃华 鲍广龙 刘忠
受保护的技术使用者：鲁南制药集团股份有限公司
技术研发日：2020.08.27
技术公布日：2022/2/28