TEAD转录因子的新型小分子抑制剂的制作方法

技术特征：
1.一种式(i)化合物：或其药学上可接受的盐，其中：l1不存在或者为式n(r
n
)或c(o)的基团；d为式(d1)、(d2)、(d3)、(d4)、(d5)、(d6)或(d7)的基团：m为1、2或3；a1为c(o)r1、s(o)2r1、nhc(o)r1、(c1‑3亚烷基)
‑
c(o)r1、nh(c1‑3亚烷基)
‑
c(o)r1、cn、no2、5
‑
10元杂芳基、4
‑
10元杂环烷基、(c1‑3亚烷基)
‑5‑
10元杂芳基或(c1‑3亚烷基)
‑4‑
10元杂环烷基，其中形成a1的(c1‑3亚烷基)
‑
c(o)r1基团的(c1‑3亚烷基)基团未经取代或被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基各自独立地选自卤素、or
a1
、nr
c1
r
d1
、nr
a1
(co)(c1‑6烷基)和nr
a1
(co)o(c1‑6烷基)；并且其中形成a1的5
‑
10元杂芳基、4
‑
10元杂环烷基、(c1‑3亚烷基)
‑5‑
10元杂芳基或(c1‑3亚烷基)
‑4‑
10元杂环烷基未经取代或被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基各自独立地选自卤素、or
a1
、sr
a1
、c(o)or
a1
、nr
c1
r
d1
和c(o)nr
c1
r
d1
；l2不存在或者为式n(r
n
)、o或c(o)的基团；l3不存在或者为式ch2、c≡c、n(r
n
)或c(o)的基团；每个r
n
独立地为h、c1‑6烷基、c(o)c1‑6烷基或c(o)oc1‑6烷基；r1为h、c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、cy
1a
、oh、oc1‑6烷基、ocy
1a
、o(c1‑3亚烷基)cy
1a
、nh2、nhc1‑6烷基、n(c1‑6烷基)2、nhcy
1a
、nh(c1‑3亚烷基)cy
1a
、n(c1‑6烷基)cy
1a
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
1a
，其中形成r1的每个c1‑6烷基未经取代或被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基各自独立地选自卤素、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
；cy
1a
为c6‑
10
芳基、c3‑
15
环烷基、5
‑
10元杂芳基或4
‑
10元杂环烷基，其中形成cy
1a
的c6‑
10
芳基、c3‑
15
环烷基、5
‑
10元杂芳基或4
‑
10元杂环烷基中的每个未经取代或被0、1或2个cy
1b
和0、1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基各自独立地选自未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
和被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；每个cy
1b
为c6‑
10
芳基、c3‑
15
环烷基、5
‑
10元杂芳基或4
‑
10元杂环烷基，其中形成cy
1b
的c6‑
10
芳基、c3‑
15
环烷基、5
‑
10元杂芳基或4
‑
10元杂环烷基中的每个未经取代或被1、2、3、4或5
个取代基取代，所述取代基各自独立地选自未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
；以及被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；a2为cr2或n；a3为cr3或n；a4为cr4或n；a5为cr5或n；a6为cr6或n；a7为cr7或n；a8为cr8或n；a9为cr9或n；a
10
为cr
10
或n；a
d41
为ch、c(c1‑6烷基)或n；a
d42
为ch2、nh或nc1‑6烷基；r2为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、c(o)or
a1
、c(o)nr
c1
r
d1
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r3为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、c(o)or
a1
、c(o)nr
c1
r
d1
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r4为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、c(o)or
a1
、c(o)nr
c1
r
d1
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r5为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、c(o)or
a1
、c(o)nr
c1
r
d1
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r6为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、s(o)2r
b1
、s(o)2nr
c1
r
d1
、nr
c1
r
d1
、c(o)or
a1
、c(o)nr
c1
r
d1
、cy
7a
、ocy
7a
、o(c1‑3亚烷基)cy
7a
、c(o)ocy
7a
、c(o)o(c1‑3亚烷基)cy
7a
、nhcy
7a
、nh(c1‑3亚烷基)cy
7a
、n(c1‑6烷基)cy
7a
、n(c(o)c1‑6烷基)cy
7a
、n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
7a
、c(o)nhcy
7a
、c(o)nh(c1‑3亚烷基)cy
7a
、c(o)n(c1‑6烷基)cy
7a
、c(o)n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
7a
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r7为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、c(o)or
a1
、s(o)2nr
c1
r
d1
、c(o)nr
c1
r
d1
、cy
7a
、ocy
7a
、o(c1‑3亚烷基)cy
7a
、c(o)ocy
7a
、c(o)o(c1‑3亚烷基)cy
7a
、nhcy
7a
、nh(c1‑3亚烷基)cy
7a
、n(c1‑6烷基)cy
7a
、n(c(o)c1‑6烷基)cy
7a
、n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
7a
、c(o)nhcy
7a
、c(o)nh(c1‑3亚烷基)cy
7a
、c(o)n(c1‑6烷基)cy
7a
、c(o)n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
7a
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；cy
7a
为c6‑
10
芳基、c3‑
15
环烷基、5
‑
10元杂芳基或4
‑
10元杂环烷基，其中形成cy
7a
的c6‑
10
芳
基、c3‑
15
环烷基、5
‑
10元杂芳基或4
‑
10元杂环烷基中的每个未经取代或被0、1或2个选自cy
7b
、ocy
7b
、nhcy
7b
和c(o)nhcy
7b
的取代基和0、1、2、3、4或5个各自独立地选自以下的取代基取代：未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、c(o)or
a1
、c(o)nr
c1
r
d1
和被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；每个cy
7b
为c6‑
10
芳基、c3‑
15
环烷基、5
‑
10元杂芳基或4
‑
10元杂环烷基，其中形成cy
7b
的c6‑
10
芳基、c3‑
15
环烷基、5
‑
10元杂芳基或4
‑
10元杂环烷基中的每个未经取代或被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基各自独立地选自未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、c(o)or
a1
、c(o)nr
c1
r
d1
和被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r8为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、s(o)2nr
c1
r
d1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、nr
c1
s(o)2r
b1
、c(o)or
a1
、c(o)nr
c1
r
d1
、cy
8a
、oh、ocy
8a
、o(c1‑3亚烷基)cy
8a
、c(o)ocy
8a
、c(o)o(c1‑3亚烷基)cy
8a
、nhcy
8a
、n(cy
8a
)2、nh(c1‑3亚烷基)cy
8a
、n(c1‑6烷基)cy
8a
、n(c(o)c1‑6烷基)cy
8a
、so2nhcy
8a
、n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8a
、c(o)nhcy
8a
、c1‑3亚烷基
‑
c(o)nhcy
8a
、c(o)nh(c1‑3亚烷基)cy
8a
、c(o)n(c1‑6烷基)cy
8a
、c(o)n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8a
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；cy
8a
为c6‑
10
芳基、c3‑
15
环烷基、5
‑
10元杂芳基或4
‑
10元杂环烷基，其中形成cy
8a
的c6‑
10
芳基、c3‑
15
环烷基、5
‑
10元杂芳基或4
‑
10元杂环烷基中的每个未经取代或被0、1或2个选自cy
8b
、ocy
8b
、nhcy
8b
和c(o)nhcy
8b
的取代基和0、1、2、3、4或5个各自独立地选自以下的取代基取代：未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、c(o)or
a1
、c(o)nr
c1
r
d1
和被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；每个cy
8b
为c6‑
10
芳基、c3‑
15
环烷基、5
‑
10元杂芳基或4
‑
10元杂环烷基，其中形成cy
8b
的c6‑
10
芳基、c3‑
15
环烷基、5
‑
10元杂芳基或4
‑
10元杂环烷基中的每个未经取代或被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基各自独立地选自未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、c(o)or
a1
、c(o)nr
c1
r
d1
和被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r9为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、nr
c1
c(o)r
b1
、c(o)or
a1
、c(o)nr
c1
r
d1
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
10
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、c(o)or
a1
、c(o)nr
c1
r
d1
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；cy
d71
为c6‑
10
芳基、c3‑
15
环烷基、5
‑
14元杂芳基或4
‑
10元杂环烷基，其中形成cy
d71
的c6‑
10
芳基、c3‑
15
环烷基、5
‑
10元杂芳基或4
‑
10元杂环烷基中的每个未经取代或被0、1或2个选自cy
d72
、ch2cy
d72
、ocy
d72
、nhcy
d72
、o
‑
c1‑6亚烷基
‑
cy
d72
、n(c1‑6烷基)cy
d72
、n(c(o)c1‑6烷基)cy
d72
和c(o)nhcy
d72
的取代基和0、1、2、3、4或5个各自独立地选自以下的取代基取代：未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、s(hal)5、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、c(o)or
a1
、c
(o)nr
c1
r
d1
和被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、c(o)or
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基或c2‑6烯基；每个cy
d72
为c6‑
10
芳基、c3‑
15
环烷基、5
‑
10元杂芳基或4
‑
10元杂环烷基，其中形成cy
d72
的c6‑
10
芳基、c3‑
15
环烷基、5
‑
10元杂芳基或4
‑
10元杂环烷基中的每个未经取代或被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基各自独立地选自未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、c6‑
10
芳基、c3‑
15
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、c(o)or
a1
、c(o)nr
c1
r
d1
和被1、2或3个各自独立地选自c6‑
10
芳基、c3‑
15
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、c(o)or
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基，其中所述c6‑
10
芳基、c3‑
15
环烷基和4
‑
10元杂环烷基各自任选地被1、2或3个独立地选自c1‑6烷基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、c(o)or
a1
和c(o)nr
c1
r
d1
的取代基取代；并且r
a1
、r
b1
、r
c1
和r
d1
各自独立地选自h、c1‑6烷基、c1‑6卤代烷基、ho
‑
c1‑6亚烷基、氨基
‑
c1‑6亚烷基、c1‑6烷基氨基
‑
c1‑6亚烷基、二(c1‑6烷基)氨基
‑
c1‑6亚烷基、c1‑6烷氧基
‑
c1‑6亚烷基、c6‑
10
芳基、c2‑6烯基和c2‑6炔基；或者r
c1
和r
d1
以及它们均连接到的氮原子一起形成4
‑
10元未经取代的杂环烷基环或被1、2或3个取代基取代的杂环，所述取代基独立地选自c1‑6烷基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、c(o)or
a1
和c(o)nr
c1
r
d1
；条件是：当l2为c(o)时，l1为式n(r
n
)的基团；当l2为n(r
n
)时，l1为式c(o)的基团；当l1为c(o)时，l2不存在或者为式n(r
n
)的基团；当l1为n(r
n
)时，l2不存在或者为式c(o)的基团；当a
d42
为nh或nc1‑6烷基时，a
d41
为ch、c(c1‑6烷基)；当a
d41
为nh或nc1‑6烷基时，a
d42
为ch2；a2、a3、a4和a5中不超过两个为n；a6、a7、a8、a9和a
10
中不超过两个为n；并且r1存在并且为cy
1a
、ocy
1a
、o(c1‑3亚烷基)cy
1a
、nhcy
1a
、nh(c1‑3亚烷基)cy
1a
、n(c1‑6烷基)cy
1a
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
1a
；或者r7为cy
7a
、ocy
7a
、o(c1‑3亚烷基)cy
7a
、c(o)ocy
7a
、c(o)o(c1‑3亚烷基)cy
7a
、nhcy
7a
、nh(c1‑3亚烷基)cy
7a
、n(c1‑6烷基)cy
7a
、n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
7a
、c(o)nhcy
7a
、c(o)nh(c1‑3亚烷基)cy
7a
、c(o)n(c1‑6烷基)cy
7a
或c(o)n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
7a
；或者r8为cy
8a
、ocy
8a
、o(c1‑3亚烷基)cy
8a
、c(o)ocy
8a
、c(o)o(c1‑3亚烷基)cy
8a
、nhcy
8a
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8a
、n(c1‑6烷基)cy
8a
、n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8a
、c(o)nhcy
8a
、c(o)nh(c1‑3亚烷基)cy
8a
、c(o)n(c1‑6烷基)cy
8a
或c(o)n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8a
。2.根据权利要求1所述的化合物，其中：r6为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、c(o)or
a1
、c(o)nr
c1
r
d1
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r7为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、c(o)or
a1
、c(o)nr
c1
r
d1
、cy
7a
、ocy
7a
、o(c1‑3亚烷基)cy
7a
、c(o)ocy
7a
、c(o)o(c1‑3亚烷基)
cy
7a
、nhcy
7a
、nh(c1‑3亚烷基)cy
7a
、n(c1‑6烷基)cy
7a
、n(c(o)c1‑6烷基)cy
7a
、n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
7a
、c(o)nhcy
7a
、c(o)nh(c1‑3亚烷基)cy
7a
、c(o)n(c1‑6烷基)cy
7a
、c(o)n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
7a
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r8为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、c(o)or
a1
、c(o)nr
c1
r
d1
、cy
8a
、oh、ocy
8a
、o(c1‑3亚烷基)cy
8a
、c(o)ocy
8a
、c(o)o(c1‑3亚烷基)cy
8a
、nhcy
8a
、n(cy
8a
)2、nh(c1‑3亚烷基)cy
8a
、n(c1‑6烷基)cy
8a
、n(c(o)c1‑6烷基)cy
8a
、so2nhcy
8a
、n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8a
、c(o)nhcy
8a
、c1‑3亚烷基
‑
c(o)nhcy
8a
、c(o)nh(c1‑3亚烷基)cy
8a
、c(o)n(c1‑6烷基)cy
8a
、c(o)n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8a
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r9为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、c(o)or
a1
、c(o)nr
c1
r
d1
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；cy
d71
为c6‑
10
芳基、c3‑
15
环烷基、5
‑
14元杂芳基或4
‑
10元杂环烷基，其中形成cy
d71
的c6‑
10
芳基、c3‑
15
环烷基、5
‑
10元杂芳基或4
‑
10元杂环烷基中的每个未经取代或被0、1或2个选自cy
d72
、ch2cy
d72
、ocy
d72
、nhcy
d72
、o
‑
c1‑6亚烷基
‑
cy
d72
、n(c1‑6烷基)cy
d72
、n(c(o)c1‑6烷基)cy
d72
和c(o)nhcy
d72
的取代基和0、1、2、3、4或5个各自独立地选自以下的取代基取代：未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、c(o)or
a1
、c(o)nr
c1
r
d1
和被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、c(o)or
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基或c2‑6烯基；每个cy
d72
为c6‑
10
芳基、c3‑
15
环烷基、5
‑
10元杂芳基或4
‑
10元杂环烷基，其中形成cy
d72
的c6‑
10
芳基、c3‑
15
环烷基、5
‑
10元杂芳基或4
‑
10元杂环烷基中的每个未经取代或被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基各自独立地选自未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、c3‑
15
环烷基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、c(o)or
a1
、c(o)nr
c1
r
d1
和被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、c(o)or
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；并且r
a1
、r
b1
、r
c1
和r
d1
各自独立地选自h、c1‑6烷基、ho
‑
c1‑6亚烷基、c1‑6烷氧基
‑
c1‑6亚烷基、c6‑
10
芳基、c2‑6烯基和c2‑6炔基；或者r
c1
和r
d1
以及它们均连接到的氮原子一起形成4
‑
10元未经取代的杂环烷基环。3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中l1为n(r
n
)。4.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中l1为c(o)。5.根据权利要求1到4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中d为式(d1)的基团。6.根据权利要求1到4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中d为式(d2)的基团。7.根据权利要求1到4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中d为式(d3)的基团。8.根据权利要求1到7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a1为c(o)r1。9.根据权利要求1到5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a1为(c1‑3亚
烷基)
‑
c(o)r1，其中形成a1的所述(c1‑3亚烷基)
‑
c(o)r1基团的(c1‑3亚烷基)基团未经取代或被0、1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基各自独立地选自卤素、or
a1
、nr
c1
r
d1
、nr
a1
(co)(c1‑6烷基)和nr
a1
(co)o(c1‑6烷基)。10.根据权利要求7所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a1为(c1‑3亚烷基)
‑
c(o)r1，其中形成a1的所述(c1‑3亚烷基)
‑
c(o)r1基团的(c1‑3亚烷基)基团被以下取代：nr
c1
r
d1
、nr
a1
(co)(c1‑6烷基)或nr
a1
(co)o(c1‑6烷基)，例如ch2ch(nh2)c(o)oh。11.根据权利要求1到5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a1为cn。12.根据权利要求1到5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a1为no2。13.根据权利要求1到5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a1为未经取代或被0、1、2、3、4或5个取代基取代的5
‑
10元杂芳基、4
‑
10元杂环烷基、(c1‑3亚烷基)
‑5‑
10元杂芳基或(c1‑3亚烷基)
‑4‑
10元杂环烷基，所述取代基各自独立地选自卤素、or
a1
、sr
a1
、c(o)or
a1
、nr
c1
r
d1
和c(o)nr
c1
r
d1
。14.根据权利要求7所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a1为未经取代或被1、2、3、4或5个取代基取代的s(o)2r1、nhc(o)r1、nh(c1‑3亚烷基)
‑
c(o)r1、5
‑
10元杂芳基、4
‑
10元杂环烷基、ch2(5
‑
10元杂芳基)或ch2(4
‑
10元杂环烷基)，所述取代基各自独立地选自卤素、or
a1
、sr
a1
、c(o)or
a1
、nr
c1
r
d1
和c(o)nr
c1
r
d1
。15.根据权利要求1到14中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a2为cr2。16.根据权利要求15所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r2为h。17.根据权利要求1到14中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a2为n。18.根据权利要求1到17中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a3为cr3。19.根据权利要求18所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r3为h、c1‑6烷基或c1‑6卤代烷基。20.根据权利要求18所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r3为h、甲基或三氟乙基。21.根据权利要求18所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r3为h。22.根据权利要求1到17中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a3为n。23.根据权利要求1到22中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a4为cr4。24.根据权利要求23所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r4为h。25.根据权利要求1到22中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a4为n。26.根据权利要求1到25中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a5为cr5。27.根据权利要求26所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r5为h。28.根据权利要求1到25中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a5为n。29.根据权利要求1到14中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a2为cr2，a3为cr3，a4为cr4，并且a5为cr5。30.根据权利要求1到14中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a2为cr2，a3为cr3，a4为cr4，并且a5为n。31.根据权利要求1到4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中d为式(d4)的基团。32.根据权利要求31所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a
d41
为ch。
33.根据权利要求31所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a
d41
为c(c1‑6烷基)。34.根据权利要求31所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a
d41
为n。35.根据权利要求31到34中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a
d42
为nh。36.根据权利要求31到34中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a
d42
为nc1‑6烷基。37.根据权利要求31到36中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a
d42
为ch2。38.根据权利要求31到37中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中m为1。39.根据权利要求31到37中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中m为2。40.根据权利要求31到37中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中m为3。41.根据权利要求1到4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中d为式(d5)的基团。42.根据权利要求41所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中m为1。43.根据权利要求41所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中m为2。44.根据权利要求41所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中m为3。45.根据权利要求1到4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中d为式(d6)的基团。46.根据权利要求45所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中m为1。47.根据权利要求45所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中m为2。48.根据权利要求45所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中m为3。49.根据权利要求1到10或15到48中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1为h、c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、cy
1a
、oh、oc1‑6烷基、ocy
1a
、o(c1‑3亚烷基)cy
1a
、nh2、nhc1‑6烷基、n(c1‑6烷基)2、nhcy
1a
、nh(c1‑3亚烷基)cy
1a
、n(c1‑6烷基)cy
1a
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
1a
。50.根据权利要求47所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1为cy
1a
、ocy
1a
、o(c1‑3亚烷基)cy
1a
、nhcy
1a
、nh(c1‑3亚烷基)cy
1a
、n(c1‑6烷基)cy
1a
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
1a
。51.根据权利要求47所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1为nhcy
1a
。52.根据权利要求1到10或15到48中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1为c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、cy
1a
、oh或oc1‑6烷基。53.根据权利要求52所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1为oh。54.根据权利要求51所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1为下式之一的基团：其中：r
11
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
1b
、oh、ocy
1b
、o(c1‑3亚烷基)cy
1b
、nhcy
1b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
1b
、n(c1‑6烷基)cy
1b
或n
(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
1b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
12
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
1b
、oh、ocy
1b
、o(c1‑3亚烷基)cy
1b
、nhcy
1b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
1b
、n(c1‑6烷基)cy
1b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
1b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
13
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
1b
、oh、ocy
1b
、o(c1‑3亚烷基)cy
1b
、nhcy
1b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
1b
、n(c1‑6烷基)cy
1b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
1b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
14
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
1b
、oh、ocy
1b
、o(c1‑3亚烷基)cy
1b
、nhcy
1b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
1b
、n(c1‑6烷基)cy
1b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
1b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
15
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
1b
、oh、ocy
1b
、o(c1‑3亚烷基)cy
1b
、nhcy
1b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
1b
、n(c1‑6烷基)cy
1b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
1b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
16
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
1b
、oh、ocy
1b
、o(c1‑3亚烷基)cy
1b
、nhcy
1b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
1b
、n(c1‑6烷基)cy
1b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
1b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
17
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
1b
、oh、ocy
1b
、o(c1‑3亚烷基)cy
1b
、nhcy
1b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
1b
、n(c1‑6烷基)cy
1b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
1b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；并且r
18
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
1b
、oh、ocy
1b
、o(c1‑3亚烷基)cy
1b
、nhcy
1b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
1b
、n(c1‑6烷基)cy
1b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
1b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基。55.根据权利要求54所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1为下式之一的基团：
56.根据权利要求权利要求1到10或15到51中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中cy
1a
为未经取代或被0、1或2个cy
1b
和0、1、2、3、4或5个取代基取代的c6‑
10
芳基，例如苯基，所述取代基各自独立地选自未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
和被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基。57.根据权利要求56所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中cy
1a
为未经取代或被1个cy
1b
和0、1、2、3、4或5个取代基取代的c6‑
10
芳基，例如苯基，所述取代基各自独立地选自未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
和被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基。58.根据权利要求56所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中cy
1a
为未经取代或被1个cy
1b
取代的c6‑
10
芳基，例如苯基。59.根据权利要求1到10、15到51或56到58中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中每个cy
1b
为未经取代或被1、2、3、4或5个取代基取代的c3‑
15
环烷基(例如，c3‑
10
环烷基，例如金刚烷基，例如金刚烷
‑1‑
基)，所述取代基各自独立地选自未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
和被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基。60.根据权利要求59所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中每个cy
1b
为未经取代的c3‑
15
环烷基(例如，c3‑
10
环烷基，例如金刚烷基，例如金刚烷
‑1‑
基)。61.根据权利要求1到10或15到51中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中cy
1a
为下式之一的基团：其中：r
11
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
1b
、oh、ocy
1b
、o(c1‑3亚烷基)cy
1b
、nhcy
1b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
1b
、n(c1‑6烷基)cy
1b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
1b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；
r
12
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
1b
、oh、ocy
1b
、o(c1‑3亚烷基)cy
1b
、nhcy
1b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
1b
、n(c1‑6烷基)cy
1b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
1b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
13
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
1b
、oh、ocy
1b
、o(c1‑3亚烷基)cy
1b
、nhcy
1b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
1b
、n(c1‑6烷基)cy
1b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
1b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
14
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
1b
、oh、ocy
1b
、o(c1‑3亚烷基)cy
1b
、nhcy
1b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
1b
、n(c1‑6烷基)cy
1b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
1b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
15
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
1b
、oh、ocy
1b
、o(c1‑3亚烷基)cy
1b
、nhcy
1b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
1b
、n(c1‑6烷基)cy
1b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
1b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
16
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
1b
、oh、ocy
1b
、o(c1‑3亚烷基)cy
1b
、nhcy
1b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
1b
、n(c1‑6烷基)cy
1b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
1b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
17
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
1b
、oh、ocy
1b
、o(c1‑3亚烷基)cy
1b
、nhcy
1b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
1b
、n(c1‑6烷基)cy
1b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
1b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；并且r
18
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
1b
、oh、ocy
1b
、o(c1‑3亚烷基)cy
1b
、nhcy
1b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
1b
、n(c1‑6烷基)cy
1b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
1b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基。62.根据权利要求61所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中cy
1a
为下式之一的基团：
63.根据权利要求1到10、15到51中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中cy
1a
为未经取代或被0、1或2个cy
1b
和0、1、2、3、4或5个取代基取代的c3‑
15
环烷基(例如，c3‑
10
环烷基，例如金刚烷基，例如金刚烷
‑1‑
基)，所述取代基各自独立地选自未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
和被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基。64.根据权利要求50、51或54到63中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中：r7为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；并且r8为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基。65.根据权利要求64所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r7为h，并且r8为h。66.根据权利要求1到65中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中l2不存在。67.根据权利要求1或4到65中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中l2为n(r
n
)。68.根据权利要求1、3或5到65中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中l2为c(o)。69.根据权利要求1到68中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中每个r
n
为h。70.根据权利要求1到67中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a6为cr6。71.根据权利要求70所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r6为h。72.根据权利要求1到69中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a6为n。73.根据权利要求1到72中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a7为cr7。74.根据权利要求73所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r7为h。75.根据权利要求73所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r7为cy
7a
、ocy
7a
、o(c1‑3亚烷基)cy
7a
、c(o)ocy
7a
、c(o)o(c1‑3亚烷基)cy
7a
、nhcy
7a
、nh(c1‑3亚烷基)cy
7a
、n(c1‑6烷基)cy
7a
、n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
7a
、c(o)nhcy
7a
、c(o)nh(c1‑3亚烷基)cy
7a
、c(o)n(c1‑6烷基)
cy
7a
或c(o)n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
7a
。76.根据权利要求73所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r7为cy
7a
、ocy
7a
、o(c1‑3亚烷基)cy
7a
、nhcy
7a
、nh(c1‑3亚烷基)cy
7a
、n(c1‑6烷基)cy
7a
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
7a
。77.根据权利要求73所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r7为nhcy
7a
。78.根据权利要求77所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r7为下式之一的基团：其中：r
71
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
7b
、oh、ocy
7b
、o(c1‑3亚烷基)cy
7b
、nhcy
7b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
7b
、n(c1‑6烷基)cy
7b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
7b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
72
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
7b
、oh、ocy
7b
、o(c1‑3亚烷基)cy
7b
、nhcy
7b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
7b
、n(c1‑6烷基)cy
7b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
7b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
73
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
7b
、oh、ocy
7b
、o(c1‑3亚烷基)cy
7b
、nhcy
7b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
7b
、n(c1‑6烷基)cy
7b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
7b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
74
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
7b
、oh、ocy
7b
、o(c1‑3亚烷基)cy
7b
、nhcy
7b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
7b
、n(c1‑6烷基)cy
7b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
7b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
75
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
7b
、oh、ocy
7b
、o(c1‑3亚烷基)cy
7b
、nhcy
7b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
7b
、n(c1‑6烷基)cy
7b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
7b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
76
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
7b
、oh、ocy
7b
、o(c1‑3亚烷基)cy
7b
、nhcy
7b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
7b
、n(c1‑6烷基)cy
7b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
7b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
77
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
7b
、oh、ocy
7b
、o(c1‑3亚烷基)cy
7b
、nhcy
7b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
7b
、n(c1‑6烷基)cy
7b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
7b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；并且r
78
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、
nr
c1
r
d1
、cy
7b
、oh、ocy
7b
、o(c1‑3亚烷基)cy
7b
、nhcy
7b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
7b
、n(c1‑6烷基)cy
7b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
7b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基。79.根据权利要求78所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r7为下式之一的基团：为下式之一的基团：80.根据权利要求1到63、66到73和75到77中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中cy
7a
为未经取代或被0、1或2个cy
7b
和0、1、2、3、4或5个取代基取代的c6‑
10
芳基，例如苯基，所述取代基各自独立地选自未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
和被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基。81.根据权利要求80所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中cy
7a
为未经取代或被1个cy
7b
和0、1、2、3、4或5个取代基取代的c6‑
10
芳基，例如苯基，所述取代基各自独立地选自未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
和被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基。82.根据权利要求81所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中cy
7a
为未经取代或被1个cy
7b
取代的c6‑
10
芳基，例如苯基。83.根据权利要求1到63、66到73、75到77和80到82中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中每个cy
7b
为未经取代或被1、2、3、4或5个取代基取代的c3‑
15
环烷基(例如，c3‑
10
环烷基，例如金刚烷基，例如金刚烷
‑1‑
基)，所述取代基各自独立地选自未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
和被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基。84.根据权利要求83所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中每个cy
7b
为未经取代的c3‑
15
环烷基(例如，c3‑
10
环烷基，例如金刚烷基，例如金刚烷
‑1‑
基)。85.根据权利要求1到63、66到73和75到77以及80到84中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中cy
7a
为下式之一的基团：
其中：r
71
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8b
、oh、ocy
8b
、o(c1‑3亚烷基)cy
8b
、nhcy
8b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8b
、n(c1‑6烷基)cy
8b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
72
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8b
、oh、ocy
8b
、o(c1‑3亚烷基)cy
8b
、nhcy
8b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8b
、n(c1‑6烷基)cy
8b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
73
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8b
、oh、ocy
8b
、o(c1‑3亚烷基)cy
8b
、nhcy
8b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8b
、n(c1‑6烷基)cy
8b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
74
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8b
、oh、ocy
8b
、o(c1‑3亚烷基)cy
8b
、nhcy
8b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8b
、n(c1‑6烷基)cy
8b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
75
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8b
、oh、ocy
8b
、o(c1‑3亚烷基)cy
8b
、nhcy
8b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8b
、n(c1‑6烷基)cy
8b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
76
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8b
、oh、ocy
8b
、o(c1‑3亚烷基)cy
8b
、nhcy
8b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8b
、n(c1‑6烷基)cy
8b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
77
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8b
、oh、ocy
8b
、o(c1‑3亚烷基)cy
8b
、nhcy
8b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8b
、n(c1‑6烷基)cy
8b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；并且r
78
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8b
、oh、ocy
8b
、o(c1‑3亚烷基)cy
8b
、nhcy
8b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8b
、n(c1‑6烷基)cy
8b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基。86.根据权利要求85所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中cy
7a
为下式之一的基团：
87.根据权利要求1到63、66到73和75到77中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中cy
7a
为未经取代或被0、1或2个cy
7b
和0、1、2、3、4或5个取代基取代的c3‑
15
环烷基(例如，c3‑
10
环烷基，例如金刚烷基，例如金刚烷
‑1‑
基)，所述取代基各自独立地选自未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
和被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基。88.根据权利要求75到87中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中：r1为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；并且r8为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基。89.根据权利要求88所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a1为cr1，a2为cr2，a3为cr3，a4为cr4，a5为cr5，a6为cr6，a8为cr8，a9为cr9，并且a
10
为cr
10
。90.根据权利要求88所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a1为cr1，a3为cr3，a4为cr4，a5为n，a6为cr6，a8为cr8，a9为cr9，并且a
10
为cr
10
。91.根据权利要求1到72中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a7为n。92.根据权利要求1到91中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a8为cr8。93.根据权利要求92所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r8为h。94.根据权利要求92所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r8为cy
8a
、ocy
8a
、o(c1‑3亚烷基)cy
8a
、c(o)ocy
8a
、c(o)o(c1‑3亚烷基)cy
8a
、nhcy
8a
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8a
、n(c1‑6烷基)cy
8a
、n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8a
、c(o)nhcy
8a
、c(o)nh(c1‑3亚烷基)cy
8a
、c(o)n(c1‑6烷基)cy
8a
或c(o)n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8a
。95.根据权利要求92所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r8为cy
8a
、ocy
8a
、o(c1‑3亚烷基)cy
8a
、nhcy
8a
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8a
、n(c1‑6烷基)cy
8a
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8a
。96.根据权利要求95所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r8为nhcy
8a
。97.根据权利要求96所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r8为下式之一的基团：
其中：r
81
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8a
、oh、ocy
8a
、o(c1‑3亚烷基)cy
8a
、nhcy
8a
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8a
、n(c1‑6烷基)cy
8a
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8a
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
82
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8a
、oh、ocy
8a
、o(c1‑3亚烷基)cy
8a
、nhcy
8a
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8a
、n(c1‑6烷基)cy
8a
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8a
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
83
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8a
、oh、ocy
8a
、o(c1‑3亚烷基)cy
8a
、nhcy
8a
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8a
、n(c1‑6烷基)cy
8a
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8a
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
84
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8a
、oh、ocy
8a
、o(c1‑3亚烷基)cy
8a
、nhcy
8a
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8a
、n(c1‑6烷基)cy
8a
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8a
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
85
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8a
、oh、ocy
8a
、o(c1‑3亚烷基)cy
8a
、nhcy
8a
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8a
、n(c1‑6烷基)cy
8a
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8a
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
86
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8a
、oh、ocy
8a
、o(c1‑3亚烷基)cy
8a
、nhcy
8a
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8a
、n(c1‑6烷基)cy
8a
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8a
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
87
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8a
、oh、ocy
8a
、o(c1‑3亚烷基)cy
8a
、nhcy
8a
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8a
、n(c1‑6烷基)cy
8a
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8a
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；并且r
88
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8a
、oh、ocy
8a
、o(c1‑3亚烷基)cy
8a
、nhcy
8a
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8a
、n(c1‑6烷基)cy
8a
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8a
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基。98.根据权利要求96所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r8为下式之一的基团：
99.根据权利要求1到63、66到87、91、92或94到96中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中cy
8a
为未经取代或被0、1或2个cy
8b
和0、1、2、3、4或5个取代基取代的c6‑
10
芳基，例如苯基，所述取代基各自独立地选自未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
和被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基。100.根据权利要求99所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中cy
8a
为未经取代或被1个cy
8b
和0、1、2、3、4或5个取代基取代的c6‑
10
芳基，例如苯基，所述取代基各自独立地选自未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
和被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基。101.根据权利要求100所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中cy
8a
为未经取代或被1个cy
8b
取代的c6‑
10
芳基，例如苯基。102.根据权利要求1到63、66到87、91、92、94到96或99到101中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中每个cy
8b
为未经取代或被1、2、3、4或5个取代基取代的c3‑
15
环烷基(例如，c3‑
10
环烷基，例如金刚烷基，例如金刚烷
‑1‑
基)，所述取代基各自独立地选自未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
和被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基。103.根据权利要求102所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中每个cy
8b
为未经取代的c3‑
15
环烷基(例如，c3‑
10
环烷基，例如金刚烷基，例如金刚烷
‑1‑
基)。104.根据权利要求1到63、66到87、91、92或94到96中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中cy
8a
为下式之一的基团：其中：r
81
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8a
、oh、ocy
8a
、o(c1‑3亚烷基)cy
8a
、nhcy
8a
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8a
、n(c1‑6烷基)cy
8a
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8a
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
82
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8a
、oh、ocy
8a
、o(c1‑3亚烷基)cy
8a
、nhcy
8a
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8a
、n(c1‑6烷基)cy
8a
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8a
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
83
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8a
、oh、ocy
8a
、o(c1‑3亚烷基)cy
8a
、nhcy
8a
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8a
、n(c1‑6烷基)cy
8a
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8a
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
84
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8a
、oh、ocy
8a
、o(c1‑3亚烷基)cy
8a
、nhcy
8a
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8a
、n(c1‑6烷基)cy
8a
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8a
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
85
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8a
、oh、ocy
8a
、o(c1‑3亚烷基)cy
8a
、nhcy
8a
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8a
、n(c1‑6烷基)cy
8a
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8a
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
86
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8a
、oh、ocy
8a
、o(c1‑3亚烷基)cy
8a
、nhcy
8a
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8a
、n(c1‑6烷基)cy
8a
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8a
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
87
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8a
、oh、ocy
8a
、o(c1‑3亚烷基)cy
8a
、nhcy
8a
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8a
、n(c1‑6烷基)cy
8a
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8a
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；并且r
88
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8a
、oh、ocy
8a
、o(c1‑3亚烷基)cy
8a
、nhcy
8a
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8a
、n(c1‑6烷基)cy
8a
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8a
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基。105.根据权利要求104所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中cy
8a
为下式之一的基团：
106.根据权利要求1到63、66到87、91、92或94到96中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中cy
8a
为未经取代或被0、1或2个cy
8b
和0、1、2、3、4或5个取代基取代的c3‑
15
环烷基(例如，c3‑
10
环烷基，例如金刚烷基，例如金刚烷
‑1‑
基)，所述取代基各自独立地选自未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
和被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基。107.根据权利要求90到100中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中：r1为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；并且r7为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基。108.根据权利要求107所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a1为cr1，a2为cr2，a3为cr3，a4为cr4，a5为cr5，a6为cr6，a7为cr7，a8为cr8，a9为cr9，并且a
10
为cr
10
。109.根据权利要求107所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a1为cr1，a3为cr3，a4为cr4，a5为n，a6为cr6，a7为cr7，a8为cr8，a9为cr9，并且a
10
为cr
10
。110.根据权利要求1到91中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a8为n。111.根据权利要求1到109中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a9为cr9。112.根据权利要求110所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r9为h、c1‑6烷基或c1‑6卤代烷基。113.根据权利要求110所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r9为h、甲基或三氟乙基。114.根据权利要求110所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r9为h。115.根据权利要求1到109中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a9为n。116.根据权利要求1到114中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a
10
为cr
10
。117.根据权利要求115所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r
10
为h。118.根据权利要求1到114中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a
10
为n。
119.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物为下式(i
‑
1)到(i
‑
60)之一的化合物：
其中：r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7、r8、r9、r
10
、r
n
、a1、a2、a3、a4、a5、a6、a7、a8、a9、a
10
、cy
1a
、cy
1b
、cy
7a
、cy
7b
、cy
8a
、cy
8b
、l1和l2如权利要求1中所定义；l7不存在，为o、nh或n(c1‑6烷基)；l8不存在，为o、nh或n(c1‑6烷基)；r
11
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
1b
、oh、ocy
1b
、o(c1‑3亚烷基)cy
1b
、nhcy
1b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
1b
、n(c1‑6烷基)cy
1b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
1b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；
r
12
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
1b
、oh、ocy
1b
、o(c1‑3亚烷基)cy
1b
、nhcy
1b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
1b
、n(c1‑6烷基)cy
1b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
1b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
13
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
1b
、oh、ocy
1b
、o(c1‑3亚烷基)cy
1b
、nhcy
1b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
1b
、n(c1‑6烷基)cy
1b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
1b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
14
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
1b
、oh、ocy
1b
、o(c1‑3亚烷基)cy
1b
、nhcy
1b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
1b
、n(c1‑6烷基)cy
1b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
1b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
15
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
1b
、oh、ocy
1b
、o(c1‑3亚烷基)cy
1b
、nhcy
1b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
1b
、n(c1‑6烷基)cy
1b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
1b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
16
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
1b
、oh、ocy
1b
、o(c1‑3亚烷基)cy
1b
、nhcy
1b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
1b
、n(c1‑6烷基)cy
1b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
1b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
17
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
1b
、oh、ocy
1b
、o(c1‑3亚烷基)cy
1b
、nhcy
1b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
1b
、n(c1‑6烷基)cy
1b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
1b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
18
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
1b
、oh、ocy
1b
、o(c1‑3亚烷基)cy
1b
、nhcy
1b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
1b
、n(c1‑6烷基)cy
1b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
1b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
71
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
7b
、oh、ocy
7b
、o(c1‑3亚烷基)cy
7b
、nhcy
7b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
7b
、n(c1‑6烷基)cy
7b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
7b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
72
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
7b
、oh、ocy
7b
、o(c1‑3亚烷基)cy
7b
、nhcy
7b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
7b
、n(c1‑6烷基)cy
7b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
7b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
73
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
7b
、oh、ocy
7b
、o(c1‑3亚烷基)cy
7b
、nhcy
7b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
7b
、n(c1‑6烷基)cy
7b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
7b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
74
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
7b
、oh、ocy
7b
、o(c1‑3亚烷基)cy
7b
、nhcy
7b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
7b
、n(c1‑6烷基)cy
7b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
7b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
75
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
7b
、oh、ocy
7b
、o(c1‑3亚烷基)cy
7b
、nhcy
7b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
7b
、n(c1‑6烷基)cy
7b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
7b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
76
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
7b
、oh、ocy
7b
、o(c1‑3亚烷基)cy
7b
、nhcy
7b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
7b
、n(c1‑6烷基)cy
7b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
7b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
77
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
7b
、oh、ocy
7b
、o(c1‑3亚烷基)cy
7b
、nhcy
7b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
7b
、n(c1‑6烷基)cy
7b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
7b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；并且r
78
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
7b
、oh、ocy
7b
、o(c1‑3亚烷基)cy
7b
、nhcy
7b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
7b
、n(c1‑6烷基)cy
7b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
7b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
81
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8b
、oh、ocy
8b
、o(c1‑3亚烷基)cy
8b
、nhcy
8b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8b
、n(c1‑6烷基)cy
8b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
82
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8b
、oh、ocy
8b
、o(c1‑3亚烷基)cy
8b
、nhcy
8b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8b
、n(c1‑6烷基)cy
8b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
83
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8b
、oh、ocy
8b
、o(c1‑3亚烷基)cy
8b
、nhcy
8b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8b
、n(c1‑6烷基)cy
8b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
84
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8b
、oh、ocy
8b
、o(c1‑3亚烷基)cy
8b
、nhcy
8b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8b
、n(c1‑6烷基)cy
8b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
85
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8b
、oh、ocy
8b
、o(c1‑3亚烷基)cy
8b
、nhcy
8b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8b
、n(c1‑6烷基)cy
8b
或n
(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
86
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8b
、oh、ocy
8b
、o(c1‑3亚烷基)cy
8b
、nhcy
8b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8b
、n(c1‑6烷基)cy
8b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；r
87
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8b
、oh、ocy
8b
、o(c1‑3亚烷基)cy
8b
、nhcy
8b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8b
、n(c1‑6烷基)cy
8b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基；并且r
88
为h、未经取代的c1‑6烷基、c2‑6烯基、c2‑6炔基、卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
、nr
c1
r
d1
、cy
8b
、oh、ocy
8b
、o(c1‑3亚烷基)cy
8b
、nhcy
8b
、nh(c1‑3亚烷基)cy
8b
、n(c1‑6烷基)cy
8b
或n(c1‑6烷基)(c1‑3亚烷基)cy
8b
或被1、2或3个各自独立地选自卤素、c1‑6卤代烷基、cn、or
a1
、sr
a1
和nr
c1
r
d1
的取代基取代的c1‑6烷基。120.根据权利要求119所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1为oh。121.根据权利要求119所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1为oc1‑6烷基(例如，ome)。122.根据权利要求119所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1为c2‑6烯基(例如，乙烯基)。123.根据权利要求119到122中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中l7为nh。124.根据权利要求119到122中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中l8为nh。125.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物为下式之一的化合物：
126.一种化合物或权利要求1或其药学上可接受的盐，其中所述式(i)化合物选自以下化合物中的任一种：
127.一种组合物，其包括根据权利要求1到126中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐和至少一种药学上可接受的载体。128.一种抑制tead
‑
转录因子的棕榈酰化的方法，所述方法包括使所述tead
‑
转录因子与根据权利要求1到126中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐接触，或与根据权利要求127所述的组合物接触。129.一种治疗与tead
‑
转录因子的活性相关的疾病或病状的方法，所述方法包括向需要此类治疗的患者施用治疗有效量的根据权利要求1到126中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或根据权利要求127所述的组合物。130.一种治疗癌症的方法，所述方法包括向需要此类治疗的患者施用治疗有效量的根据权利要求1到126中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或根据权利要求127所述的组合物。131.根据权利要求130所述的方法，其中所述癌症是实体瘤或血液癌症。132.根据权利要求130或131所述的方法，其中所述癌症是前列腺癌、结肠癌、食道癌、子宫内膜癌、卵巢癌、子宫癌、肾癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、乳腺癌、肺癌、头颈癌、甲状腺癌、胶质母细胞瘤、肉瘤、膀胱癌、淋巴瘤、白血病、急性淋巴细胞白血病、急性髓细胞白血病、慢性淋巴细胞白血病、慢性髓细胞白血病、弥漫性大b细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、霍奇金淋巴瘤或多发性骨髓瘤。133.根据权利要求130或131所述的方法，其中所述癌症是肝细胞癌、髓母细胞瘤、皮肤鳞状细胞癌、肺癌、胰腺癌、食道癌、肝癌、结肠癌、黑色素瘤或葡萄膜黑色素瘤。

技术总结
本公开化合物以及其组合物和使用方法。所述化合物抑制TEAD转录因子的活性，并且可用于治疗与TEAD转录因子的活性相关的疾病，包含例如癌症和其它疾病。如癌症和其它疾病。


技术研发人员：P
受保护的技术使用者：总医院公司
技术研发日：2020.03.13
技术公布日：2021/12/17