一种生物利用度高的固体制剂的制作方法

技术特征：
1.一种生物利用度高的固体制剂，其特征在于，将药物活性成分与蔗糖脂肪酸酯混匀后，进行微粉化，再加入赋形剂制备成固体制剂。2.根据权利要求1所述的固体制剂，其特征在于，所述微粉化的粉末粒径分布d90≤90μm；优选为d90≤50μm。3.根据权利要求1所述的固体制剂，其特征在于，所述的蔗糖脂肪酸酯为蔗糖硬脂酸酯、蔗糖油酸酯、蔗糖棕榈酸酯、蔗糖月桂酸酯、蔗糖肉豆蔻酸酯、蔗糖山嵛酸酯中的一种或几种。4.根据权利要求1所述的固体制剂，其特征在于，所述的蔗糖脂肪酸酯为蔗糖二脂肪酸酯到蔗糖六脂肪酸酯中的一种。5.根据权利要求4所述的固体制剂，其特征在于，所述的蔗糖脂肪酸酯为蔗糖二脂肪酸酯或蔗糖三脂肪酸酯。6.根据权利要求1所述的固体制剂，其特征在于，所述活性成分为生物药剂分类系统中的具有高溶解性、低渗透性的bcs3类药物。7.根据权利要求1所述的固体制剂，其特征在于，所述活性成分与蔗糖脂肪酸酯的重量份数比为1:0.5～2.5。8.根据权利要求7所述的固体制剂，其特征在于，所述活性成分与蔗糖脂肪酸酯的重量份数比为1:1～2。9.根据权利要求1-8任一项所述的固体制剂，其特征在于，所述的赋形剂选自稀释剂、稳定剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、包衣剂中的一种或几种。10.一种权利要求9所述固体制剂的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：(1)将药物活性成分与蔗糖脂肪酸酯混匀，微粉化处理得粉末；(2)将步骤(1)所得微粉化后的粉末与除润滑剂、包衣剂之外的赋形剂混匀，加入适量纯化水，制粒，干燥，整粒，然后加入处方量的润滑剂，混匀，压片制成素片；(3)将步骤(2)所得素片剂，利用包衣剂进行包衣，得固体制剂。

技术总结
本发明属于医药技术领域，具体公开了一种生物利用度高的固体制剂。将药物活性成分与蔗糖脂肪酸酯混匀后进行微粉化，再加入赋形剂制备成固体制剂。本发明将药物活性成分与蔗糖脂肪酸酯混匀后，进行微粉化处理，蔗糖脂肪酸酯与活性成分紧密接触后，活性成分很好的吸附在蔗糖脂肪酸酯上，脂肪酸中的亲油基能很快的透过体内的生物膜，提高了药物活性成分透过膜的能力，提高了制剂的肠壁渗透性，大大提高了制剂的生物利用度。本发明的固体制剂生物利用度相对于现有技术有了明显的提高，并且制备工艺简单，便于放大，适合工业化生产。适合工业化生产。


技术研发人员：张贵民 郑华 刘庆晓
受保护的技术使用者：鲁南制药集团股份有限公司
技术研发日：2020.05.11
技术公布日：2021/11/14