一种靶向生长抑素受体2的聚合物纳米药物的制备方法及其应用与流程

技术特征：
1.一种靶向生长抑素受体2的聚合物纳米药物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：一、制备plga纳米颗粒：1）称取10mg的plga-peg-mal溶于1ml二氯甲烷中；所述的plga-peg-mal中plga、peg、mal的质量比为2000:17000:97；2）加入200μl双蒸水，用超声波破碎仪进行初次乳化，功率设定为285w，开1s，关2s，持续3min，成混悬液；3）向初次乳化后的混悬液中加入2ml质量浓度为2%的胆酸钠水溶液，用超声波破碎仪进行复乳，功率设定为332.5w，开1s，关2s，持续5min；4）将两次乳化后的混悬液逐滴滴加到10ml质量浓度为0.5%的胆酸钠水溶液中，用磁力搅拌仪分散15min；5）在减压条件下，利用旋转蒸发仪将分散好的溶液进行旋蒸，旋蒸至无气泡产生，除去溶液中的二氯甲烷；6）将步骤5）得到的澄清透明溶液离心，设置条件为10000g，常温，15min；7）弃上清，沉淀用双蒸水洗两次，重复步骤6），将管底沉淀重悬至1ml双蒸水中，得到plga纳米颗粒混悬液；二、制备奥曲肽修饰的plga纳米载体：1）奥曲肽与plga按照2:1的摩尔比混合；2）取双蒸水或者pbs缓冲液，ph值6.5-8.0；3）将奥曲肽与plga混合物按照体积比1：1的比例加入双蒸水或pbs缓冲液中，并在混悬仪中进行反应，设定条件为，18-25℃，300rmp，持续3-12小时；4）选取截留分子量2000d-5000d的透析袋，在双蒸水中煮沸活化3-5min；5）将3）中所得溶液加入活化的透析袋中，上下用密封夹封闭，置于盛有双蒸水的玻璃烧杯中浸没，进行搅拌过夜8-12h透析，将未连接的奥曲肽去除；6）透析完毕后所得溶液即为奥曲肽修饰的纳米药物颗粒聚合物（oct-plga-enza）。2.根据权利要求1所述的靶向生长抑素受体2的聚合物纳米药物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）、plga-enza纳米药物的制备：称取10mg的plga-peg-mal与1mg恩扎妥林溶于1ml二氯甲烷中；加入200μl双蒸水，用超声波破碎仪进行初次超声乳化，设定功率为285w，开1s，关2s，5分钟；加入2ml质量浓度为2%的胆酸钠水溶液，用超声波破碎仪进行二次超声乳化，设定功率为332.5w，开1s，关2s，持续5min；将超声好的液体逐滴滴加到10ml质量浓度为0.5%的胆酸钠水溶液中，磁力搅拌仪分散10min；在2kpa-10kpa负压条件下，用旋转蒸发仪对分散好的混悬液进行旋蒸，直至无气泡出现，除去溶液中的二氯甲烷；将所得澄清透明溶液置于离心机离心，10000g，常温，15min；离心结束后，弃去上清，沉淀用双蒸水洗两次，再次离心，得到的纳米颗粒（plga-enza）重悬至1ml水中，备用；（2）、oct-plga-enza纳米药物的制备：plga-enza与奥曲肽按照1︰2的摩尔比进行混合，加入双蒸水或者pbs缓冲液，调整ph值6.5-8.0，置于混匀仪上，300rmp，常温混匀8h，得混合溶液；选取截留分子量3500d的透析
袋，在双蒸水中煮沸活化4min，将混合溶液加入活化的透析袋中，上下用密封夹封闭，置于盛有双蒸水的玻璃烧杯中浸没，进行搅拌过夜10h透析，将未连接的奥曲肽去除，透析完毕后所得溶液即为奥曲肽修饰的纳米药物颗粒聚合物oct-plga-enza。3.权利要求1-2任一项所述方法制备的靶向生长抑素受体2的聚合物纳米药物在制备治疗神经内分泌前列腺癌药物中的应用。

技术总结
本发明涉及靶向生长抑素受体2的聚合物纳米药物的制备方法及其应用，有效解决制备靶向生长抑素受体2的聚合物纳米药物，及其在制备治疗神经内分泌前列腺癌药物中的应用问题，方法是，PLGA-PEG-Mal溶于二氯甲烷中，加入双蒸水，初次乳化成混悬液，再加入胆酸钠水溶液，进行复乳，将两次乳化后的混悬液逐滴加入胆酸钠水溶液中，磁力搅拌分散，减压下旋蒸除去溶液中的二氯甲烷，离心，沉淀用双蒸水洗两次，再将沉淀重悬至双蒸水中，得PLGA纳米颗粒混悬液；奥曲肽与PLGA纳米颗粒混悬液混合，加入双蒸水或PBS缓冲液置于混悬仪中反应，透析，去除未连接的奥曲肽，即成靶向生长抑素受体2的聚合物纳米药物。本发明方法易操作，设计科学合理，制备的产品性能好。备的产品性能好。备的产品性能好。


技术研发人员：郄云凯 聂广军 李素萍
受保护的技术使用者：国家纳米科学中心
技术研发日：2022.11.09
技术公布日：2023/2/3