化合物Tetrahydromagnolol在制备治疗胃癌药物中的应用的制作方法

化合物tetrahydromagnolol在制备治疗胃癌药物中的应用
技术领域
1.本发明属于生物医药技术领域，具体涉及化合物tetrahydromagnolol在制备治疗胃癌药物中的应用。


背景技术：

2.胃癌是主要致死性恶性肿瘤之一。胃癌的防治成为当前继续开展的重大研究内容。
3.胃癌在发展早期并不出现明显症状，大部分患者在确诊时已是胃癌晚期阶段，术后5 年生存率仍低于30％。且手术费用非常高，给大多数家庭经济带来灾难性影响。药物治疗仍是目前大多数患者首选，发现新的抗胃癌天然药物化合物是解决当前胃癌治疗困境的重大方向之一。


技术实现要素：

4.化合物tetrahydromagnolol的cas号为20601-85-8，iupac名为2-(2-hydroxy-5-propylphenyl)-4-propylphenol。tetrahydromagnolol的结构式如图1所示，它的分子式为c
18h22
o2，分子量为270.4g/mol。在实验探索中，发明人偶然发现化合物 tetrahydromagnolol对胃癌细胞增值具有非常好的抑制效果。迄今为止，现有技术中没有关于化合物tetrahydromagnolol对胃癌治疗作用的记载和报道。
5.本发明的目的在于公开了化合物tetrahydromagnolol在制备治疗胃癌药物中的应用。
6.本发明的目的是通过以下技术方案实现的：
7.化合物tetrahydromagnolol在制备治疗胃癌药物中的应用。
8.上述技术方案所述的应用，其中，化合物tetrahydromagnolol可显著抑制胃癌细胞增值。
9.上述技术方案所述的应用，其中，化合物tetrahydromagnolol可明显抑制胃癌细胞的迁移和侵袭。
10.上述技术方案所述的应用，其中，化合物tetrahydromagnolol对ags细胞的ic50值为28.5μmol/l。
11.上述技术方案所述的应用，其中，制备治疗胃癌药物包括有效量的化合物 tetrahydromagnolol和药学上可接受的载体。
12.上述技术方案所述的应用，其中，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂或稳定剂。
13.上述技术方案所述的应用，其中，所述稀释剂为乳糖或糊精中的一种。
14.上述技术方案所述的应用，其中，制备治疗胃癌药物的剂型为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊或片剂中的一种。
15.本发明具有以下有益效果：
16.化合物tetrahydromagnolol可显著抑制胃癌细胞增值，促进胃癌细胞凋亡；化合物 tetrahydromagnolol可明显抑制胃癌细胞的迁移和侵袭。
附图说明：
17.1、图1为化合物tetrahydromagnolol化学结构式。
18.2、图2为目标化合物化合物tetrahydromagnolol对胃癌(ags)细胞增值活性的影响。
19.3、图3为目标化合物化合物tetrahydromagnolol对胃癌(ags)细胞迁移的影响。
20.4、图4为目标化合物化合物tetrahydromagnolol对胃癌(ags)细胞侵袭的影响。
具体实施方式：
21.为使本发明的技术方案便于理解，以下结合具体实验例对化合物tetrahydromagnolol 在制备治疗胃癌药物中的应用作进一步的说明。
22.实验例1：采用cck8检测方法考察化合物tetrahydromagnolol对胃癌细胞增值的影响：
23.一、方法：
24.(1)、化合物tetrahydromagnolol对ags细胞半数抑制浓度及对ags细胞生长抑制实验：
25.本研究所用的胃癌细胞为人胃癌ags细胞系。用含有10％的pbs及青霉素/链霉素双抗混合液的1640培养基，在37℃恒温孵箱中培养。将处于对数生长期的ags细胞进行计数，在96孔板中接种等浓度接种1
×
104个/ml的细胞，接种体积为每孔 200μl，放于恒温孵箱培养过夜。细胞贴壁后，于超净台中弃去原有培养基，加入含有不同浓度的化合物tetrahydromagnolol(5、10、20、30、40、50、60、70、80、90、100μmol /l)。每种浓度设置6个复孔，同时设置调零孔与对照孔。调零孔只添加cck-8以消除溶剂对实验结果的影响，对照孔加入与最大药物浓度等量的dmso以排除溶剂对细胞的影响。放于恒温孵箱继续培养48h，弃去原有培养基，每孔加入10μl cck8，孵育4h后使用酶标仪检测450nm波长下的吸光度(od值)，并计算ic50值。
26.(2)、化合物tetrahydromagnolol抑制ags细胞的迁徙、侵袭能力实验：
27.将1
×
105个/ml浓度细胞种植于细胞侵袭小室，12小时后用含2％血清dmem培养基，将化合物tetrahydromagnolol稀释不同浓度(10、20、30、40、50μmol/l)，加入下室，共培养24小时。撤去含药培养基，用pbs洗涤，用4％多聚甲醛室温固定细胞 15分钟，用0.05％结晶紫染液染色，用显微镜观察穿过小室膜的细胞个数。将1
×
105个 /ml浓度细胞种植于24孔板中，12小时后，用200ul枪头进行划痕，用pbs将划痕后产生的细胞碎片冲洗干净。用含2％血清dmem培养基，将化合物tetrahydromagnolol稀释不同浓度(10、20、30、40、50μmol/l)，共培养24小时。用4％多聚甲醛室温固定细胞15分钟，用0.05％结晶紫染液染色，用显微镜观察穿过小室膜的细胞个数。
28.二、结果：
29.(1)、目标化合物tetrahydromagnolol对胃癌细胞增值活性的影响：
30.化合物tetrahydromagnolol对胃癌细胞增值活性的影响结果如图2所示，随着化
合物 tetrahydromagnolol浓度(5、10、20、30、40、50、60、70、80、90、100μmol/l)的增加，抑制率逐渐增大。图2提示化合物tetrahydromagnolol对ags细胞的杀伤作用于药物浓度成正比。根据化合物tetrahydromagnolol抑制率曲线，计算出化合物 tetrahydromagnolol对ags细胞的ic50值为28.5μmol/l。以上研究结果提示：化合物 tetrahydromagnolol能够显著抑制ags细胞的增殖活性，促进胃癌细胞凋亡。
31.(2)、化合物tetrahydromagnolol抑制ags细胞的迁徙、侵袭能力的影响结果：
32.化合物tetrahydromagnolol抑制ags细胞的迁徙、侵袭能力的影响结果分别如图3 和图4所示，图3中不同浓度化合物tetrahydromagnolol处理ags细胞24小时后，随着化合物tetrahydromagnolol浓度的增高，其对ags细胞迁移的抑制作用越强。同时，在图4中随着化合物tetrahydromagnolol浓度的增高，其对ags细胞侵袭的抑制作用越强。
33.以上所述，仅为本发明的较佳实施例，并非对本发明作任何形式上和实质上的限制，凡熟悉本专业的技术人员，在不脱离本发明技术方案范围内，当可利用以上所揭示的技术内容，而作出的些许更动、修饰与演变的等同变化，均为本发明的等效实施例；同时，凡依据本发明的实质技术对以上实施例所作的任何等同变化的更动、修饰与演变，均仍属于本发明的技术方案的范围内。