一种共载紫杉醇和伊立替康前药纳米制剂及其制备方法

技术特征：
1.一种共载紫杉醇和伊立替康前药纳米制剂，由包括以下质量百分含量的原料制备得到：紫杉醇0.08％～0.25％、伊立替康前药0.60％～2.00％、乳化剂0.30％～1.00％、骨架材料0.30％～1.00％和注射用水95.00％～99.80％，所述伊立替康前药的结构如式i所示：2.根据权利要求1所述共载紫杉醇和伊立替康前药纳米制剂，其特征在于，所述伊立替康前药的制备方法包括以下步骤：(1)将d-α-生育酚琥珀酸酯、乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐、4-二甲氨基吡啶和卤代烃溶剂混合进行活化，得到预混液；(2)将所述预混液和伊立替康混合进行酯化反应，得到伊立替康前药。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述酯化反应的温度为25～40℃，时间为24～72h。4.根据权利要求2所述共载紫杉醇和伊立替康前药纳米制剂，其特征在于，所述d-α-生育酚琥珀酸酯和乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐的摩尔比为2:1～4，所述乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐和伊立替康的摩尔比为5:3～5，所述伊立替康和4-二甲氨基吡啶的摩尔比为12:3～7。5.根据权利要求1所述共载紫杉醇和伊立替康前药纳米制剂，其特征在于，所述共载紫杉醇和伊立替康前药纳米制剂的粒径为100～200nm，多分散系数小于0.3。6.根据权利要求1所述共载紫杉醇和伊立替康前药纳米制剂，其特征在于，所述骨架材料为聚乳酸-羟基乙酸共聚物。7.根据权利要求1所述共载紫杉醇和伊立替康前药纳米制剂，其特征在于，所述乳化剂为维生素e聚乙二醇琥珀酸酯。8.权利要求1～7任意一项所述共载紫杉醇和伊立替康前药纳米制剂的制备方法，包括以下步骤：(1)将所述伊立替康前药、紫杉醇、骨架材料和卤代烃溶剂混合，得到油相；(2)将乳化剂和水混合，得到水相；(3)将所述油相和水相混合后去除卤代烃溶剂，得到共载紫杉醇和伊立替康前药纳米制剂；所述步骤(1)和步骤(2)的时间先后顺序没有要求。9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述油相和水相混合包括：将油相滴入水相中，然后依次进行剪切和超声。10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述剪切的速率为6000～11000rpm，时间为1～5min；所述超声的功率为50～300w，时间为1～10min。

技术总结
本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种共载紫杉醇和伊立替康前药纳米制剂及其制备方法。本发明提供的共载紫杉醇和伊立替康前药纳米制剂，由包括以下质量百分含量的原料制备得到：紫杉醇0.08％～0.25％、伊立替康前药0.60％～2.00％、乳化剂0.30％～1.00％、骨架材料0.30％～1.00％和注射用水95.00％～99.80％。实施例结果表明，本发明提供的共载紫杉醇和伊立替康前药纳米制剂不仅实现了靶向释放药物，减少药物对非靶向器官的毒副作用，还可以增加药物的稳定性和溶解性，并且提高了药物的载药量；同时，释放的紫杉醇和伊立替康药物具有协同抗肿瘤作用，从而增强抗肿瘤的效果。果。果。


技术研发人员：郭锋 尹菊萍 钟海军
受保护的技术使用者：南昌大学
技术研发日：2022.08.17
技术公布日：2022/11/11