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芸香柚皮苷在制备SortaseA分选酶和PLY溶血素抑制剂中的应用

2022-11-09 21:50:40 来源:中国专利 TAG:

技术特征:
1.芸香柚皮苷在制备sortasea分选酶和ply溶血素抑制剂中的医用用途。2.根据权利要求1所述的芸香柚皮苷在制备sortase a分选酶和ply溶血素抑制剂中的应用,其特征在于,所述的芸香柚皮苷为以芸香柚皮苷为活性成分制成的药学上可接受的任何一种剂型。3.根据权利要求1所述的芸香柚皮苷在制备sortase a分选酶和ply溶血素抑制剂中的应用,其特征在于,所述的应用为芸香柚皮苷在制备用于治疗肺炎链球菌感染性疾病的药物中的应用。4.根据权利要求1所述的芸香柚皮苷在制备sortase a分选酶和ply溶血素抑制剂中的应用,其特征在于,所述的肺炎链球菌感染是指以溶血毒素为主要毒力因子之一的肺炎链球菌引发的感染。

技术总结
本发明提供了芸香柚皮苷在制备肺炎链球菌感染药物中的应用,通过荧光共振能量转移实验、LDH检测试验、活死细胞染色和生物被膜试验以及小鼠感染实验治疗学试验,证明芸香柚皮苷可以同时抑制肺炎链球菌溶血素(PLY)的成孔活性和分选酶(SrtA)的肽酶活性,抑制肺炎链球菌对细胞的粘附和感染,并对肺炎链球菌引起的小鼠肺炎感染有较好的治疗作用。本发明用芸香柚皮苷治疗肺炎链球菌感染,较传统的抗生素治疗相比不易诱导耐药性的产生,试验中未见显著的毒性作用,并且有较好的治疗效果。因此芸香柚皮苷可以用于新药开发,并对药物靶标确认有着重要意义。重要意义。重要意义。


技术研发人员:王建锋 张灿 迟戈夫 周永林 房天琪 石琳琳
受保护的技术使用者:吉林大学
技术研发日:2022.09.20
技术公布日:2022/11/8
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