技术特征：
1.一种tb前药组合物，其包括：(i)药物部分；(ii)脂质部分；以及(iii)连接单元(“lu”)，其中所述药物部分包括tgfβ拮抗剂，并且其中所述lu使所述药物部分与所述脂质部分缀合。2.根据权利要求1所述的tb前药组合物，其中所述药物部分包括如tb4所示的化学结构。3.根据权利要求1所述的tb前药组合物，其中所述脂质部分包括硬脂酸。4.根据权利要求1所述的tb前药组合物，其中所述脂质部分包括硬脂酸。5.根据权利要求1所述的tb前药组合物，其包括以下化学结构：6.一种纳米载剂，其包括tb前药，其中所述纳米载剂在切割lu之后释放活性alk5抑制剂。7.根据权利要求6所述的纳米载剂，其中所述lu为羟基甲基氨基甲酸酯接头。8.根据权利要求6所述的纳米载剂，其进一步包括辅助脂质，其中所述辅助脂质示出于表ii中。9.根据权利要求6所述的纳米载剂，其中所述tb前药包括tb4。10.根据权利要求6所述的纳米载剂，其中所述tb前药包括tb4并且进一步包括硬脂酸。11.根据权利要求10所述的纳米载剂，其中所述tb4前药具有以下化学结构：12.根据权利要求11所述的纳米载剂，其中所述纳米载剂进一步与一或多种免疫调节剂或其脂质前药共调配，其中所述免疫调节剂选自由以下组成的群组：免疫原性细胞死亡诱导化疗剂、toll受体激动剂、sting激动剂、ctla-4抑制剂、ido抑制剂、pd-1/pd-l1抑制剂、cd1d激动剂和/或其前药。13.根据权利要求11所述的纳米载剂，其中所述纳米载剂进一步与icd诱导化疗剂共调配，其中所述icd诱导化疗剂选自由以下组成的群组：dox、mto、oxa、cp、硼替佐米、卡非佐米或紫杉醇。
14.根据权利要求11所述的纳米载剂，其中所述纳米载剂进一步与toll受体激动剂或其脂质前药共调配，其中所述toll受体激动剂选自由以下组成的群组：瑞喹莫德(r848)、嘎德莫特、852a、dsr 6434、替拉莫德、cu-t12-9、单磷酰脂质a(mpla)、3d(6-酰基)-smu127、pam3csk4或3d-15.根据权利要求11所述的纳米载剂，其中所述纳米载剂进一步与pd-1/pd-l1拮抗剂或其脂质前药共调配，其中所述pd-1/pd-l1拮抗剂选自由以下组成的群组：aunp12、ca-170或bms-986189。16.根据权利要求11所述的纳米载剂，其中所述纳米载剂包括脂质体。17.根据权利要求16所述的脂质体，其中所述脂质体为lnp-tb4。18.根据权利要求11所述的纳米载剂，其中所述纳米载剂包括固体脂质纳米颗粒(slnp)。19.根据权利要求18所述的slnp，其中所述slnp为slnp-tb4。20.一种治疗患有癌症或被诊断为患有癌症的受试者的方法，所述方法包括：(i)向需要此类治疗的受试者施用有效量的纳米载剂，其中所述纳米载剂包括tb前药；以及(ii)其药学上可接受的盐。
技术总结
本文公开了经调配和/或共调配的包括TB前药的脂质体(LNP)和固体脂质纳米颗粒(SLNP)以及制备所述LNP和所述SLNP的方法。TB前药组合物包括药物部分、脂质部分和连接单元，所述TB前药组合物抑制ALK5。所述TB前药可以被调配和/或共调配到脂质体或固体脂质纳米颗粒中，以提供通过利用靶向药物递送媒剂来治疗癌症、免疫病症和其它疾病的方法。免疫病症和其它疾病的方法。免疫病症和其它疾病的方法。
技术研发人员：D
受保护的技术使用者：纳米医疗有限公司
技术研发日：2021.02.19
技术公布日：2022/10/25
再多了解一些
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