包含萘普生钠滚柱压实颗粒的口服片剂及其制备方法和使用方法与流程

技术特征：
1.萘普生钠片剂，其包含：包含萘普生钠的颗粒；甘露醇；胶体二氧化硅；一种或多种润滑剂；以及一种或多种超级崩解剂，其中所述片剂具有溶出度概况，其中根据于37℃
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0.5℃下在ph 7.4磷酸盐缓冲液中进行的usp装置-2溶出度测试所确定，在10分钟时溶解至少80％的萘普生钠，并且在20分钟时溶解100％的萘普生钠。2.萘普生钠片剂，其包含：包含萘普生钠的颗粒；甘露醇；胶体二氧化硅；硬脂酸；淀粉羟乙酸钠；以及硬脂酸镁，其中所述片剂具有溶出度概况，其中根据于37℃
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0.5℃下在ph 7.4磷酸盐缓冲液中进行的usp装置-2溶出度测试所确定，在10分钟时溶解至少80％的萘普生钠，并且在20分钟时溶解100％的萘普生钠。3.如权利要求1所述的萘普生钠片剂，其中所述片剂包含60-80％w/w的萘普生钠。4.如权利要求1所述的萘普生钠片剂，其中所述萘普生钠片剂包含10-20％w/w的甘露醇。5.如权利要求1所述的萘普生钠片剂，其中所述颗粒包含甘露醇、胶体二氧化硅、硬脂酸和淀粉羟乙酸钠。6.如权利要求1所述的萘普生钠片剂，其中所述颗粒为所述萘普生钠片剂总重量的至少85％w/w。7.如权利要求1所述的萘普生钠片剂，其中所述萘普生钠片剂包含甘露醇、淀粉羟乙酸钠和硬脂酸镁作为颗粒外赋形剂。8.如权利要求1所述的萘普生钠片剂，其中所述萘普生钠片剂包含胶体二氧化硅作为颗粒外赋形剂。9.如权利要求1所述的萘普生钠片剂，其还包含薄膜包衣。10.如权利要求1所述的萘普生钠片剂，其中根据通过在37℃
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0.5℃下使用带盘的篮架组件在水中进行的usp崩解测试确定，所述萘普生钠片剂具有小于5分钟的崩解时间。11.如权利要求1所述的萘普生钠片剂，其中根据由片剂测试仪根据usp片剂断裂力测试确定，所述萘普生钠片剂具有2至14千克力(kp)的硬度。12.如权利要求1所述的萘普生钠片剂，其中根据200转后进行usp脆碎度测试确定，所述萘普生钠片剂具有小于或等于1％的脆碎度。13.治疗有此需要的受试者中的痛苦或疼痛的方法，其包括对所述受试者施用根据权利要求1所述的萘普生钠片剂。
14.如权利要求13所述的方法，其中所述痛苦或疼痛与关节炎、肌肉疼痛、背痛、痛经、头痛、牙痛或普通感冒相关。15.使有此需要的受试者退热的方法，其包括对所述受试者施用根据权利要求1所述的萘普生钠片剂。16.双层萘普生钠片剂，其包含：萘普生钠层，所述萘普生钠层包含：包含萘普生钠的颗粒；甘露醇；胶体二氧化硅；淀粉羟乙酸钠；淀粉和/或部分预糊化淀粉；硬脂酸或硬脂酸镁；和交联羧甲纤维素钠，以及对乙酰氨基酚层，所述对乙酰氨基酚层包含：对乙酰氨基酚；胶体二氧化硅；淀粉和/或部分预糊化淀粉；硬脂酸或硬脂酸镁，和交联羧甲纤维素钠，其中根据在37℃
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0.5℃下使用带盘的篮架组件在水中进行的usp崩解测试所确定，所述片剂具有小于5分钟的崩解时间。17.如权利要求16所述的双层萘普生钠片剂，其中所述片剂包含100至200mg萘普生钠。18.如权利要求16所述的双层萘普生钠片剂，其中所述萘普生钠片剂包含150mg萘普生钠。19.如权利要求16所述的双层萘普生钠片剂，其中所述颗粒包含甘露醇、胶体二氧化硅、硬脂酸或硬脂酸镁以及淀粉羟乙酸钠。20.如权利要求16所述的双层萘普生钠片剂，其中包含萘普生钠的所述颗粒为所述片剂总重量的至少25％w/w。21.如权利要求16所述的萘普生钠片剂，其还包含薄膜包衣。22.如权利要求16所述的萘普生钠片剂，其中根据在37℃
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0.5℃下使用带盘的篮架组件在水中进行的usp崩解测试所确定，所述双层萘普生钠片剂具有小于4分钟的崩解时间。23.如权利要求16所述的萘普生钠片剂，其中根据由片剂测试仪根据usp片剂断裂力测试确定，所述萘普生钠片剂具有2至14千克力(kp)的硬度。24.如权利要求16所述的萘普生钠片剂，其中根据200转后进行usp脆碎度测试确定，所述萘普生钠片剂具有小于或等于1％的脆碎度。25.治疗有此需要的受试者中的痛苦或疼痛的方法，其包括对所述受试者施用根据权利要求16所述的双层萘普生钠片剂。26.如权利要求25所述的方法，其中所述痛苦或疼痛与关节炎、肌肉疼痛、背痛、痛经、头痛、牙痛或普通感冒相关。
27.使有此需要的受试者退热的方法，其包括对所述受试者施用根据权利要求16所述的双层萘普生钠片剂。

技术总结
本公开内容涉及含有滚柱压实颗粒的口服萘普生钠片剂、其制备方法和其使用方法。配制萘普生钠片剂并且通过干法制粒法，特别是滚柱压实制备。将干法制粒相容赋形剂与滚柱压实法相结合产生萘普生钠片剂，其与通过标准湿式制粒法制备的市售口服萘普生钠片剂相比表现出溶出度概况增强，崩解时间缩短。崩解时间缩短。崩解时间缩短。


技术研发人员：S.卡马思 R.西里霍拉查伊 K.Y.扬加
受保护的技术使用者：拜耳医药保健有限责任公司
技术研发日：2020.12.18
技术公布日：2022/8/12