一种美白舒缓组合物及其制备方法与流程

1.本发明涉及一种美白舒缓组合物及其制备方法，属于化妆品技术领域。


背景技术：

2.前市场上美白祛斑类产品琳琅满目，种类繁多，同时高、中、低档产品应有尽有，几乎可以满足各层次消费者的需要，再加上亚洲女性对肌肤美白方面“一白遮百丑”的诉求，美白祛斑类化妆品很受消费者欢迎。但由于早年间化妆品市场欠缺有效规范的监管，再加上有些无良商家惟利是图，美白化妆品市场也是良莠不齐；市场上不乏往配方中添加铅、汞等重金属元素的祛斑化妆品，也不乏添加糖皮质激素的快速美白化妆品，这些添加违禁成分的化妆品长期使用不仅不能达到美白祛斑的目的，甚至严重损伤正常细胞或造成激素代谢紊乱，形成脸部黑斑或激素脸，从而美容变成了毁容。美白祛斑产品直接使用在人脸皮肤上，不仅要求具有良好、全面的美白祛斑作用，且还需要温和舒适，防止肌肤过敏而导致更严重的肌肤问题，并能够有效防止外界对肌肤的刺激，使美白祛斑更全面、持久，这在现有的美白祛斑产品中则往往容易被忽视。
3.肌肤的肤色及色斑产生的原因有很多，但追根揭底黑色素是不可绕开的恶源。黑色素主要由人体表皮基底层的黑色素细胞产生，其中，在外部环境(光照等)污染、生活压力以及随着年龄增长等因素影响下，人体新陈代谢的平衡会遭到破坏，皮肤所需的营养供应趋于缓慢，黑色素细胞就会变得很活跃，酪氨酸酶的活性被激活，黑色素细胞树枝状突起的加快增长，使黑色素的合成和黑色素体向角质形成细胞的迁移加快，而转移至角质细胞的黑色素颗粒随表皮细胞上行至角质层，从而影响皮肤的颜色或形成色斑。因此，在解决肤色及色斑的问题上，需要从多方面进行考虑。
4.大部分常规美白祛斑化妆品，不管价格高低，其效果总是不尽人意，究其原因，主要存在如下缺陷：a)选取的美白祛斑原料成分单一；b)选取的美白祛斑原料组合不合理，协同效果差，不仅不能起到增效的作用，甚至可能彼此消弭，弱化各组分单独作用时功效。


技术实现要素：

5.本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供一种安全高效的具有协同增效的美白舒缓组合物。
6.为实现上述目的，本发明采取的技术方案为：一种美白舒缓组合物，所述组合物包含活性功效成分，按重量百分比计，所述活性功效成分包括以下组分：间苯二酚衍生物0.2％-4％、糖原0.05％-5％、亮肤剂0.1％-5％、烟酰胺0.1％-5％、生物糖胶0.11％-6％、乳酸杆菌/豆浆发酵产物0.1％-5％、卡瓦提取物0.5％-4％、橙皮苷及其衍生物0.1％-3％；所述间苯二酚衍生物为4-丁基间苯二酚、己基间苯二酚中的至少一种；所述亮肤剂为亚油酸、二辛基醚和苯乙醇的混合物或胡椒基亚油酸酯。
7.本发明的美白舒缓组合物中的美白活性成分为：间苯二酚衍生物、糖原、亮肤剂、烟酰胺；舒缓活性成分为：生物糖胶、乳酸杆菌/豆浆发酵产物、卡瓦提取物和橙皮苷及其衍
生物。本发明通过将间苯二酚衍生物、糖原、亮肤剂、烟酰胺、生物糖胶、乳酸杆菌/豆浆发酵产物、卡瓦提取物和橙皮苷及其衍生物进行组合，针对产生黑色素的不同路径和作用靶点，不同的活性成分之间协同增效，可以明显提高美白祛斑的作用，此外，活性成分中含有舒缓功效的组分，可以解决目前普遍存在的敏感肌问题，使该组合物具有美白舒缓功效。
8.间苯二酚衍生物能够在降低黑色素含量的同时不会影响细胞的正常生长，trp-1是黑色素细胞和恶性黑色素瘤细胞中含量最丰富的糖蛋白。由于该蛋白与酪氨酸酶有同源性，因此被称为酪氨酸酶相关蛋白-1；间苯二酚衍生物能够抑制酪氨酸酶的活性及降低黑色素含量。
9.调节黑色素主要是通过降低络氨酸酶的活性、降低tpr-1的活性，此外还可以降低炎症因子的活性，来减少通过炎症产生的色沉等问题。亮肤剂是激活受体(ppar)的活化剂，能够在初级阶段有效的调节炎症和减少黑色素的产生，尤其是炎症性色素沉着。此外搭配烟酰胺防止已经生成的黑色素从黑色素小体细胞中转移至角质形成细胞。通过间苯二酚衍生物、糖原、亮肤剂和烟酰胺几种成分的组合，从黑色素生成的不同路径中都可以起到很好的作用，从而真正达到美白的功效。
10.胡椒基亚油酸酯可以抑制络氨酸酶活化，从而抑制黑色素细胞数量；同时胡椒基亚油酸酯还能够抑制前列腺素e2(pge2)和抗肿瘤坏死因子α(tnf-α)，具有强效的抗炎症活性，阻止皮肤炎症后过渡的色素沉着。
11.糖原存在于胚胎的表皮细胞，并在表皮炎症或增生时出现，糖原经身体消化代谢成单糖，可作为细胞的能量来源。作为一种具有独特结构的高支化多糖，在表皮的糖原参与了表皮对损伤和自我修护的反应，同时可以提高活性成分的稳定性和溶解度，促进活性成分的渗透和吸收。
12.乳酸杆菌/豆浆发酵产物滤液是从日本黑豆乳通过16个属，共35中乳酸杆菌发酵而来，可以保护皮肤的微生物屏障、化学屏障、物理屏障、免疫屏障和生物屏障，层层保护肌肤稳定状态，具有改善皮肤微生物多样性，保持皮肤ph，提高皮肤水含量，即时舒缓的作用。
13.所述橙皮苷及其衍生物为橙皮苷，葡糖基橙皮苷，橙皮苷甲基查尔酮中的一种或多种。橙皮苷及其衍生物能通过增强毛细血管和促进血液循环克服皮肤寒冷、压力和疲劳，从而恢复疲劳肌肤的光彩。
14.卡瓦提取物inci名称为卡瓦胡椒(piper methysticum)叶/根/茎提取物，主要活性成分为醉椒素、二氢醉椒素、甲氧醉椒素和去甲氧醉椒素，通过醉椒素占据γ-氨基丁酸a型受体(gabaa受体)并抑制前列腺素pge2来阻断神经元传递信息，可能抑制敏感性的传递；卡瓦胡椒(piper methysticum)叶/根/茎提取物具有即时镇静、抗炎症和抗菌三重功效。
15.优选地，按重量百分比计，所述活性功效成分包括以下组分：间苯二酚衍生物0.5％-1.5％、糖原0.1％-2％、亮肤剂1％-3％、烟酰胺2％-5％、生物糖胶1.1％-3.5％、乳酸杆菌/豆浆发酵产物1％-3％、卡瓦提取物0.6％-2％、橙皮苷及其衍生物0.5％-2％。发明人发现，在上述范围内的组分，组合物具有更好的美白舒缓功效。
16.优选地，按重量百分比计，所述活性功效成分包括以下组分：间苯二酚衍生物1％、糖原0.5％、亮肤剂2％、烟酰胺3％、生物糖胶2.3％、乳酸杆菌/豆浆发酵产物2％、卡瓦提取物2％、橙皮苷及其衍生物0.5％。发明人发现，在上述范围内的组分，组合物具有最佳的美白舒缓功效。
17.优选地，所述生物糖胶为生物糖胶-1和生物糖胶-2。
18.生物糖胶-1是一种独特的生物发酵聚多糖具有神经舒缓的作用，主要是通过asic信号通路来抑制神经原性炎症，它可以显著抑制asic信号通路的活化，通过限制神经元高反应性，来起到舒缓的作用。生物糖胶-2能够促进β-内咖肽，增加愉悦感，减少疼痛信号，此外它还可以调节炎症反应，抑制白介素-1α合成，从而达到调节初始炎症反应的效果。生物糖胶-2能够抑制中性粒细胞粘性，从而抑制炎症的传播。
19.优选地，所述美白舒缓组合物还包含保湿剂，所述保湿剂占所述美白舒缓组合物质量的5％-15％，所述保湿剂为不同分子量的透明质酸钠，水解透明质酸，乙酰化透明质酸，甘油葡糖苷，糖类同分异构体，甜菜碱，泛醇，尿囊素，甘油，甲基丙二醇、1，3-丁二醇中的至少一种。
20.透明质酸钠的吸水能力非常强，是公认的天然保湿因子；透明质酸钠是皮肤固有的物质，外源性的透明质酸钠是对皮肤内源性的补充，小分子的透明质酸钠可深入皮肤的表皮层，促进皮肤营养的供给以及废物的排泄，从而防止皮肤老化，起到一定的美容和养颜的作用；透明质酸钠有促进皮肤损伤修复的作用，可以通过促进表皮细胞的增殖和分化，加速表皮细胞的再生，从而促进损伤部位皮肤的愈合；透明质酸钠属于高分子聚合物，它有很强的润滑感和成膜性。还有透明质酸钠的护肤品，涂抹于皮肤时会感觉很润滑，手感良好，涂于皮肤以后，还可以在皮肤表面形成一层薄膜，对皮肤有一定的保护作用。
21.甲基丙二醇具有脂溶性溶剂的特性，能够增强保湿剂的渗透性。1,2-己二醇属于多元醇，具有保湿性和抗菌活性。
22.甘油葡糖苷具有增强皮肤细胞的抗氧化性、加速老化细胞中i型胶原蛋白前体的合成，增加肌肤保湿性、弹性、光滑度和皮肤厚度，减轻皮肤发红、加速伤口预后及组织恢复的作用。
23.甜菜碱允许水分子完全被全活细胞吸收利用，具有独特的保湿作用，并且能够通过皮肤角质层渗透保护细胞的平衡。泛醇的分子量较小，所以它能够有效渗透到角质层，滋润皮肤表面的角质层，起到强效保湿的作用；能刺激上皮细胞的生长，促进伤口愈合，起到消炎的作用。
24.优选地，所述美白舒缓组合物还包含乳化剂，所述乳化剂占所述美白舒缓组合物质量的1.5％-6.0％，所属乳化剂为菊粉月桂基氨基甲酸酯、鲸蜡硬脂基葡糖苷、山梨坦橄榄油酸酯、甘油硬脂酸酯、鲸蜡硬脂醇、氢化卵磷脂，聚甘油-3甲基葡糖二硬脂酸酯中的至少一种。
25.菊粉月桂基氨基甲酸酯是一种来源于菊粉的植物聚合物乳化剂。菊粉是一种来源于菊苣根的糖，它是由果糖单体构成的线性聚多糖化合物。菊粉月桂基氨基甲酸酯是通过将疏水链嫁接到菊粉的聚多糖脊椎上而得到的植物乳化剂，作为乳化剂能使产品触感柔滑，不会改变产品最终粘度和感官特性。
26.甘油硬脂酸酯是一种纯白色蜡状固体，耐热性强，粘度强，耐水解性强，具有很好的乳化作用和特殊的稳定性。
27.氢化卵磷脂是卵磷脂的部分水解物，氢化卵磷脂提高了它的亲水能力，为人的皮肤和毛发吸收并能促进其他营养物质的渗透，卵磷脂乳化作用强，能稳定乳状液。
28.优选地，所述美白舒缓组合物还包含增稠剂，增稠剂占所述美白舒缓组合物质量
的1.0％-6.0％，所述增稠剂为黄原胶，纤维素，小核菌胶，卡波姆，丙烯酰二甲基牛黄酸铵/vp共聚物、聚丙烯酸钠及含聚丙烯类类聚合物的混合物，山嵛醇、硬脂酸中的至少一种。
29.黄原胶是一种高分子多糖，化学性质稳定，黄原胶溶胶分子能形成超结合带状的螺旋共聚体，构成脆弱的类似胶的网状结构，所以能够支持固体颗粒、液滴和气泡的形态，显示出很强的乳化稳定作用和高悬浮能力。黄原胶溶液具有低浓度高粘度的特性(1％水溶液的粘度相当于明胶的100倍)，是一种高效的增稠剂。
30.聚丙烯酸钠是一种聚丙烯酸和钠盐聚合物，在化妆品中做增稠剂使用。它具有乳化和悬浮能力，帮助乳化体系稳定和改善流变状态，稳定油脂，而且具有良好的肤感。
31.优选地，所述美白舒缓组合物还包含润肤剂，润肤剂占所述美白舒缓组合物质量的6％-20％，所述润肤剂为牛油果树果脂、白池花籽油、聚二甲基硅氧烷、生育酚乙酸酯、辛酸/癸酸甘油三酯、亚丁香基丙二酸二乙基己酯、角鲨烷、氢化橄榄油酸乙基己酯和氢化橄榄油不皂化物的混合物中的至少一种。
32.牛油果树果脂具有保湿补水的作用，防止肌肤水分流失，给予皮肤充足的水分，另外还可以帮助伤口愈合，增加肌肤的防御能力，牛油果里含有维生素a、维生素e、维生素b6、蛋白质等元素，能够补充人体表皮细胞中所缺乏的油脂，并且具有延缓肌肤衰老的作用。
33.辛酸/癸酸三酸甘油酯清晰至淡黄色,是高清爽度无味油脂,属棕榈油或椰子油的衍生物，辛酸/癸酸三酸甘油酯很容易被皮肤吸收，对化妆品的均匀细腻起到很好的作用，使皮肤润滑有光泽度，亮度。
34.氢化橄榄油含丰富的单不饱和脂肪酸和维生素，能迅速软化角质层，使皮肤柔软、滋润、有光泽，同时易被皮肤吸收，可以改善晒斑、湿疹等皮肤问题。
35.优选地，还包括以下重量百分比的组分：ph调节剂0.195％、防腐剂1％、香精0.01％-0.02％和余量的去离子水。
36.本发明还提供了一种所述美白舒缓组合物的制备方法，包括以下步骤：
37.(1)将水、保湿剂、增稠剂升温至80-85℃，搅拌均匀制得a相；
38.(2)将润肤剂和乳化剂在80-85℃下搅拌溶解至溶液透明，制得b相；
39.(3)将b相加入a相，在2000-3500rpm条件下乳化均质3-5min，降温至40-45℃，制得c相；
40.(4)将活性功效成分加入c相中，搅拌均匀，然后加入ph调节剂、香精、防腐剂，搅拌均匀，即得所述组合物。
41.与现有技术相比，本发明的有益效果为：本发明提供了一种美白舒缓组合物，通过不同活性成分组合，达到协同增效，提亮肌肤、美白和淡斑的效果，同时减少组合物对肌肤的刺激。
附图说明
42.图1为使用产品组和空白组后皮肤色度a*值的变化图；
43.图2为使用实施例1和对比例1所述组合物后皮肤色度l*值的变化图；
44.图3为使用实施例1和对比例1所述组合物后皮肤ita
°
值的变化图；
45.图4志愿者使用实施例1美白舒缓组合物后的面部区域超高黑色素浓度平均值变化图；
46.图5为志愿者使用实施例1美白舒缓组合物后的色斑区域超高黑色素浓度平均值变化图；
47.图6为其中一名志愿者使用实施例1美白舒缓组合物后的antera 3d成像图；
48.图7为其中一名志愿者使用实施例1美白舒缓组合物后的棕色斑特征计数变化图；
49.图8为其中一名志愿者使用实施例1美白舒缓组合物后的visia面部成像图。
具体实施方式
50.为更好的说明本发明的目的、技术方案和优点，下面将结合具体实施例和附图对本发明作进一步的说明。
51.实施例1-5对比例1-3
52.本发明实施例1-5和对比例1-3美白舒缓组合物的组成组分如下表1所示。
53.本发明美白舒缓组合物的制备方法为：
54.(1)将水、保湿剂、增稠乳化剂升温至80℃，搅拌均匀制得a相；
55.(2)将润肤剂和乳化剂在80℃下搅拌溶解至溶液透明，制得b相；
56.(3)将b相加入a相，在3000rpm条件下乳化均质5min，降温至42℃，制得c相；
57.(4)将活性功效成分加入c相中，搅拌均匀，然后加入ph调节剂、香精、防腐剂，搅拌均匀，即得所述组合物。
58.表1实施例1-5和对比例1-3的组分配比(质量百分比)
59.60.61.[0062][0063]
实验例1
[0064]
测试样品：实施例1-5的样品和对比例1-3的样品；
[0065]
受试者：
[0066]
表2受试者信息明细
[0067][0068]
测试部位：大腿部位；
[0069]
测试仪器：spectrocolorimeter cm-2600d；
[0070]
测试方法：清洁测试部位后，取1g组合物滴加在测试部位上，按摩吸收，每天2次，早晚各一次。
[0071]
通过spectrocolorimeter cm-2600d测量，得到皮肤l*值、a*值及b*值等皮肤色度参数，并通过运算得到皮肤ita
°
值；其中a*数值代表皮肤泛红程度，其数值越小，表示皮肤泛红程度越轻；l*数值代表皮肤黑白度，其数值越大，表示肤色越亮白；ita
°
值代表皮肤综合肤色，其数值越大，则表示肤色越白皙。采用spss 21.0统计软件，通过方差分析对各个参数的基线值(d0)和回访数值进行组内和组间差异性分析；统计学显著性差异采用p《0.05*，p《0.01**，p《0.001***标注，
[0072]
评价方法：样品使用一段时间后，对比各组人员涂抹区域的皮肤l*值、a*值等皮肤色度参数，并通过运算得到皮肤ita
°
值，评价其美白效果。测试结果如图1-3和表3-5所示，其中产品组为实施例1所述组合物，空白组为对比例1所述组合物。
[0073]
试验环境条件：温度21
±
1℃，相对湿度50
±
5％。
[0074]
图1为使用产品组和空白组后皮肤色度a*值的变化图，从图1中可以看出，与基线值(d0)相比，产品组受试者的皮肤a*值在d0t15min、d7和d14回访时分别下降了1.98％、35.68％和42.31％。经重复测量方差分析，在d7和d14回访时的皮肤a*值与d0相比均表现出显著性差异(p《0.001)。与基线值(d0)相比，空白组受试者的皮肤a*值在d0t15min、d7和d14回访时分别下降了1.21％、32.49％和35.29％。经重复测量方差分析，在d7和d14回访时的
皮肤a*值与d0相比均表现出显著性差异(p《0.001)。经方差分析发现，在d14回访时，产品组和空白组受试者的皮肤a*值变化表现出显著性差异(p《0.05)。
[0075]
图2为使用实施例1和对比例1所述组合物后皮肤色度l*值的变化图，从图2中可以看出，与基线值(d0)相比，产品组受试者的皮肤l*值在d07和d14时分别上升了2.77％和5.53％。经重复测量方差分析，在各回访时间点的皮肤l*值与d14相比均表现出显著性差异(p《0.001)。与基线值(d0)相比，空白组受试者的皮肤l*值在d07和d14回访时分别上升了0.77％和1.50％。经重复测量方差分析，在各回访时间点的皮肤l*值与d14相比均表现出显著性差异(p《0.05)。经方差分析发现，在d14时，产品组和空白组受试者的皮肤l*值变化表现出显著性差异(p《0.01)。
[0076]
图3为使用实施例1和对比例1所述组合物后皮肤ita
°
值的变化图，从图3中可以看出，与基线值(d0)相比，产品组受试者的皮肤ita
°
值在d07和d14回访时分别上升了9.10％和21.34％。经重复测量方差分析，在各回访时间点的皮肤ita
°
值与d28相比均表现出显著性差异(p《0.001)。与基线值(d0)相比，空白组受试者的皮肤ita
°
值在d07和d14分别上升了5.03％和10.30％。经重复测量方差分析，在各回访时间点的皮肤ita
°
值与d28相比均表现出显著性差异(p《0.05)。经方差分析发现，在d14时，产品组和空白组受试者的皮肤ita
°
值变化表现出显著性差异(p《0.01)。
[0077]
表3美白舒缓组合物测试结果-1
[0078][0079]
表4美白舒缓组合物测试结果-2
[0080][0081][0082]
表5美白舒缓组合物测试结果-3
[0083][0084]
从表3-5中可以看出，根据实施例1-5的皮肤色度l*值、皮肤色度a*值的、皮肤ita
°
值与基线值(d0)的变化率，相较对比例1-3肌肤的白皙度均有明显提升，且具有改善肌肤泛红的功效；
[0085]
根据实施例1与对比例1(空白组)方差分析结果，以上三个指标，在d14天时，受试者的皮肤a*值，l*值及ita
°
值变化表现出显著性差异(p《0.01)，肌肤的泛红，白皙度均有明显改善。
[0086]
其中，对比例3中没有添加舒缓活性成分，在d7时，受试者的皮肤出现明显的泛红现象，因此停止测试，所以对比例3没有d7之后的实验数据。
[0087]
实验例2
[0088]
测试实施例1美白舒缓组合物的安全性。
[0089]
测试方法为：
[0090]
1、受试物：实施例美白舒缓组合物；对照：生理实验水。
[0091]
2、受试者：共30人，男2人，女28人，年龄范围：21-45岁，平均年龄29
±
1岁。
[0092]
3、选用合格的斑试器材，以封闭性斑贴试验方法，将0.02g受试物置于斑试器内，外用低致敏胶带贴敷于受试者手臂，24小时后去除受试物，分别于去除后0.5、24、48小时观察皮肤反应，按现行有效的技术规范中皮肤反应分级标准记录其结果，皮肤反应分级标准如表6所示，测试结果如表7所示。
[0093]
表6皮肤封闭型斑贴试验皮肤反应分级标准
[0094][0095]
表7化妆品人体皮肤斑贴试验结果
[0096][0097]
从表7中可以看出，30位受试者的试验结果均未出现过敏与刺激反应。
[0098]
实验例3
[0099]
测试实施例1美白舒缓组合物的美白的效果。
[0100]
测试方法：筛选皮肤暗沉，局部有斑点的志愿者3名。志愿者连续使用实施例1美白舒缓组合物45天，使用频率为每日早、晚各使用1次。在第0，28天，35天，45天用成像法采集面部状态图片，在每次测量前清洁面部，用洁面巾轻轻擦干，采用antera3d或visia面部成像仪对面部皮肤进行测试，用antera 3d进行局部斑点区域进行成像跟踪，用visia面部成像仪对志愿者整个面部区成像跟踪。
[0101]
图4志愿者使用实施例1美白舒缓组合物后的面部区域超高黑色素浓度平均值变化图，图5为志愿者使用实施例1美白舒缓组合物后的色斑区域超高黑色素浓度平均值变化图。图6为其中一名志愿者使用实施例1美白舒缓组合物后的antera 3d成像图。
[0102]
图7为其中一名志愿者使用实施例1美白舒缓组合物后的棕色斑特征计数变化图；
图8为其中一名志愿者使用实施例1美白舒缓组合物后的visia面部成像图。
[0103]
从图4-6的结果可知，志愿者连续使用实施例1美白舒缓组合物45天，肌肤黑色素沉积明显提高，肌肤色斑区黑色素明显变淡。从图7-8的结果可知，志愿者连续使用实施例1美白舒缓组合物28天，面部棕色斑的数量明显减少，综上所述，实施例1所述美白舒缓组合物具有改善肌肤色沉和淡化局部色斑的效果。
[0104]
最后所应当说明的是，以上实施例用以说明本发明的技术方案而非对本发明保护范围的限制，尽管参照较佳实施例对本发明作了详细说明，本领域的普通技术人员应当理解，可以对本发明的技术方案进行修改或者同等替换，而不脱离本发明技术方案的实质和范围。