雌二醇6位葡萄糖醛酸苷及其制备方法和应用与流程

技术特征：
1.一种化合物，其特征在于，所述化合物为雌二醇6位葡萄糖醛酸苷，所述化合物的结构式如式i所示：2.权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤(1)在钯碳催化作用下，6-酮-雌二醇二乙酸酯与氢气发生催化加氢还原反应，得到6-羟基-雌二醇二乙酸酯；步骤(2)在氮氛保护和三氟化硼乙醚催化作用下，2,3,4-三-o-乙酰基-1-o-三氯乙亚胺酰基-吡喃葡萄糖甲酯与6-羟基-雌二醇二乙酸酯发生取代反应，得到2,3,4-三-o-乙酰基-1-o-雌二醇二乙酸甲酯基-葡萄糖醛酸甲酯苷；步骤(3)在甲醇钠催化作用下，2,3,4-三-o-乙酰基-1-o-雌二醇二乙酸甲酯基-葡萄糖醛酸甲酯苷发生脱乙酰基反应，得到1-o-雌二醇基-葡萄糖醛酸甲酯苷；步骤(4)在碱性条件下，1-o-雌二醇基-葡萄糖醛酸甲酯苷发生醇解反应，再经酸化处理后，得到雌二醇6位葡萄糖醛酸苷。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)反应所用有机溶剂为甲醇、二甲基亚砜、四氢呋喃或乙醇。4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)反应时间为4～10h。5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)反应所用有机溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷或丙酮。6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)反应时间为2～5h。7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)反应所用有机溶剂为甲醇。8.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)反应时间为0.5～2h。9.根据权利要求2至8中任一项所述的制备方法，其特征在于，步骤(4)反应所用有机溶剂为甲醇，所述碱性条件所用碱性溶液为氢氧化钠或氢氧化钾；步骤(4)反应时间为20～60min。10.权利要求1所述化合物在制备雌二醇检测试剂中的应用。

技术总结
本发明涉及有机合成技术领域，特别涉及雌二醇6位葡萄糖醛酸苷及其制备方法和应用。该化合物合成方法：首先将6-酮-雌二醇二乙酸酯催化加氢还原得到6-羟基-雌二醇二乙酸酯；所得化合物和2,3,4-三-O-乙酰基-1-O-三氯乙亚胺酰基-吡喃葡萄糖甲酯反应得到2,3,4-三-O-乙酰基-1-O-雌二醇二乙酸甲酯基-葡萄糖醛酸甲酯苷；所得化合物碱性条件下脱乙酰基得到1-O-雌二醇基-葡萄糖醛酸甲酯苷；所得化合物脱保护和酸化得到目标化合物。该化合物的合成为首例公开，同时本发明化合物的合成工艺简单，收率高，且以该化合物为原料制备所得雌二醇检测试剂盒特异性强、精密性高、准确度高、发光值梯度和稳定性优良。梯度和稳定性优良。


技术研发人员：刘功成 杨书彬 马建军 张跃峰
受保护的技术使用者：郑州安图生物工程股份有限公司
技术研发日：2021.10.22
技术公布日：2022/1/21