κ阿片受体激动剂的寡糖配制品的制作方法

技术特征：
1.一种用于口服递送κ阿片受体激动剂的配制品，该配制品包含：含有κ阿片受体激动剂和寡糖的颗粒，其中κ阿片受体激动剂选自由以下组成的组：(i)cr845，其具有式：d-phe-d-phe-d-leu-d-lys-[ω(4-氨基哌啶-4-甲酸)]-oh或其水合物、盐、酸式盐或酸式盐水合物；(ii)阿西马朵林(n-[(1s)-2-[(3s)-3-羟基-吡咯烷-1-基]-1-苯基乙基]-n-甲基-2,2-二苯基乙酰胺)，以及(iii)纳呋拉啡((2e)-n-[(5α,6β)-17-(环丙基甲基)-3,14-二羟基-4,5-环氧吗啡喃-6-基]-3-(3-呋喃基)-n-甲基丙烯酰胺)；并且其中该寡糖选自由以下组成的组：海藻糖、蔗糖、麦芽糖、甘露糖、乳糖和菊糖。2.根据权利要求1所述的用于口服递送κ阿片受体激动剂的配制品，其中该κ阿片受体激动剂包埋在该颗粒中包含的该寡糖中。3.根据权利要求2所述的用于口服递送κ阿片受体激动剂的配制品，其中包埋在该颗粒中包含的该寡糖中的该κ阿片受体激动剂在珠或微珠上形成。4.根据权利要求1所述的配制品，其中该κ阿片受体激动剂是cr845且该寡糖是海藻糖。5.根据权利要求4所述的配制品，其进一步包含一种或多种选自由以下组成的组的吸收增强剂：癸酸钠、月桂酰l-肉碱、80、60、alf、el、hs 15、44/14和季铵盐。6.根据权利要求4所述的配制品，其中该配制品进一步包含药学上可接受的稀释剂、赋形剂或载体。7.根据权利要求4所述的配制品，其进一步包含羧酸的盐、吸收增强剂、粘合剂、螯合剂和药学上可接受的载体或赋形剂中的一种或多种。8.根据权利要求7所述的配制品，其中该羧酸的盐包含柠檬酸盐，该吸收增强剂包含月桂酰l-肉碱，并且该螯合剂包含edta。9.一种药学上可接受的片剂、囊片、胶囊、粉末、浆液、液体悬浮剂或凝胶，其包含根据权利要求4所述的配制品。10.根据权利要求9所述的药学上可接受的片剂、囊片、胶囊或粉末，其中该片剂、囊片、胶囊或粉末是：肠溶包衣的片剂、囊片、胶囊或粉末；或具有固有肠溶性质的包衣的片剂、囊片、胶囊或粉末。11.一种制备用于口服递送κ阿片受体激动剂的配制品的方法，该方法包括：(i)将包含κ阿片受体激动剂和寡糖的混合物喷雾干燥以形成包埋在该寡糖中的κ阿片
受体激动剂颗粒；或(ii)将包含κ阿片受体激动剂和寡糖的混合物包衣到一个或多个珠或微珠上，形成用包埋在该寡糖中的该κ阿片受体激动剂包衣的一个或多个珠或微珠；其中该寡糖选自由以下组成的组：海藻糖、蔗糖、麦芽糖、甘露糖、乳糖和菊糖。12.根据权利要求11所述的方法，其中该寡糖是海藻糖。13.根据权利要求12所述的方法，其进一步包括：将用包埋在该寡糖中的κ阿片受体激动剂包衣的该一个或多个珠或微珠包封在胶囊中，并用肠溶包衣来包衣该胶囊；或将用包埋在该寡糖中的κ阿片受体激动剂包衣的该一个或多个珠或微珠包封在具有固有肠溶性质的胶囊中。14.根据权利要求12所述的方法，其进一步包括用肠溶包衣来包衣用包埋在该寡糖中的κ阿片受体激动剂包衣的该一个或多个珠或微珠，形成用包埋在该寡糖中的κ阿片受体激动剂包衣的一个或多个肠溶包衣的珠或微珠。15.根据权利要求14所述的方法，其进一步包括将用包埋在该寡糖中的κ阿片受体激动剂包衣的一个或多个肠溶包衣的珠或微珠包裹在胶囊中。

技术总结
本发明提供了用于口服递送治疗剂的配制品，其中该配制品包含κ阿片受体激动剂、寡糖稳定剂和任选的吸收增强剂。κ阿片受体激动剂可以包衣有寡糖如海藻糖、包埋在该寡糖中或与该寡糖混合。还提供了含有本发明的κ阿片受体激动剂、寡糖和吸收增强剂的口服配制品的胶囊。本发明进一步提供制备配制品的方法及这些配制品用于预防、抑制和治疗多种κ阿片受体相关疾病和病症如疼痛、瘙痒和炎症的使用方法。这些使用方法包括向哺乳动物施用κ阿片受体激动剂、寡糖和任选的吸收增强剂的配制品。寡糖和任选的吸收增强剂的配制品。寡糖和任选的吸收增强剂的配制品。


技术研发人员：B
受保护的技术使用者：卡拉治疗学股份有限公司
技术研发日：2021.03.18
技术公布日：2022/11/11