一种提高小分子药物稳定释放的方法

技术特征：
1.一种提高小分子药物稳定释放的方法，其特征在于，其是采用聚多巴胺作为小分子药物的包覆剂以提高小分子药物稳定释放的方法。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述聚多巴胺是采用多巴胺盐酸盐在碱性条件下聚合生成的。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述小分子药物为p53靶向小分子抑制剂pifithrin-α，其分子量为367.3道尔顿。4.根据权利要求1-3任意一项所述的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：步骤1、制备聚多巴胺包覆的小分子药物；步骤2、利用透析方法检测所制备的聚多巴胺包覆的小分子药物的控释性能。5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述步骤1包括以下步骤：步骤1.1制备均匀聚苯乙烯微球取彩色单分散聚苯乙烯微球，重复离心、弃上清、超声的操作步骤至得到均匀聚苯乙烯微球；步骤1.2将tris和dd h2o加入到烧瓶里，超声，接着加入步骤1.1的聚苯乙烯微球，最后加入盐酸多巴胺和dd h2o，搅拌，得到聚苯乙烯微球包裹了一层黑色素形成的纳米粒子沉淀，超纯水洗涤并保留沉淀；步骤1.3接着将tris和dd h2o、及步骤1.2得到的沉淀和超纯水、及30mg盐酸多巴胺和dd h2o直接加入到烧瓶里，搅拌，反应结束后离心、去上清、水洗，得到黑色素纳米颗粒，并将其加入到超纯水中超声分散；步骤1.4将十二烷基硫酸钠、超纯水和二甲苯，超声震荡乳化后获得乳化剂，随后将步骤1.3的黑色素纳米颗粒分散液加入到乳化剂中，室温搅拌后，加入乙醇继续搅拌，停止反应后，离心弃去上清，用乙醇清洗后，加入四氢呋喃，搅拌，离心弃去上清，最后依次用四氢呋喃、乙醇、超纯水洗涤；步骤1.5将小分子药物用溶剂溶解，将步骤1.4获得的黑色素纳米颗粒离心后去上清并用溶剂溶解，取小分子药物溶液和黑色素纳米颗粒溶液进行搅拌，反应结束后离心，收集上清，沉淀用超纯水清洗，最后通过烘干体系中的溶剂，最终得到聚多巴胺包覆的小分子药物。6.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述步骤2包括以下步骤：首先将步骤1获得的聚多巴胺包覆的小分子药物悬浮在去离子水中，然后将此悬浮液转移到透析袋中，并将透析袋的两端密封，然后浸入具有不同ph值的释放缓冲液的试管中，接下来将试管放置在摇动的水浴或气浴摇床中，然后在设定好的时间间隔，吸取释放缓冲液用以检测药物浓度，同时将新鲜的释放缓冲液补充到试管中，使用荧光分光光度计测定释放介质中的小分子药物的含量。

技术总结
本发明涉及一种提高小分子药物稳定释放的方法，属于药物控制释放技术领域。解决的技术问题是在胃肠道复杂酸性环境下，口服药物能够停留在胃肠道中，并在消化道内稳定释放小分子药物，从而降低其全身分布造成的潜在毒副作用的技术问题。本发明的方法是采用在人体内广泛分布的黑色素类似物聚多巴胺作为小分子药物的包覆剂以提高小分子药物稳定释放的方法，且聚多巴胺修饰的小分子药物具有非常良好的生物兼容性。生物兼容性。生物兼容性。


技术研发人员：吴畏 艾可龙 王铭远 黄琼
受保护的技术使用者：中南大学湘雅医院
技术研发日：2022.09.19
技术公布日：2022/11/11